2378802-47-0

• 常用中文名：SLF TFA
• 常用英文名：SLF TFA
• CAS号：2378802-47-0
• 分子式：C₃₂H₄₁F₃N₂O₈
• 分子量：638.67
• 发布时间：2021-09-12 18:33:23
• 更新时间：2024-01-24 19:26:21
• SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。

名称

• 英文名: SLF TFA

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₁F₃N₂O₈
• 分子量: 638.67
• 储存条件: 2-8°C，避光

生物活性

• 描述: SLF TFA 是 FK506 结合蛋白 (FKBP) 的合成配体,对 FKBP51 的亲和力为 3.1 μM,对 FKBP12 的 IC50 为 2.6 μM,可用于合成 PROTAC 分子。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 融合了三个scout片段KB02、KB03和KB05,它们覆盖两个不同的亲电基团(氯乙酰胺和丙烯酰胺),并在人类蛋白质组中显示出与SLF配体的广泛半胱氨酸反应性,SLF配体与FKBP12紧密且选择性地结合,一种胞浆脯氨酰异构酶,常用于研究配体诱导的蛋白质降解[3]。
• 参考文献:

  [1]. Kolos JM, et al. FKBP Ligands-Where We Are and Where to Go? Front Pharmacol. 2018 Dec 5;9:1425.

  [2]. Wu X, et al. Creating diverse target-binding surfaces on FKBP12: synthesis and evaluation of a rapamycin analogue library. ACS Comb Sci. 2011 Sep 12;13(5):486-95.

  [3]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.