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844639-57-2结构式
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  • 常用中文名:CAY10471外消旋体
  • 常用英文名:CAY10471 Racemate
  • CAS号:844639-57-2
  • 分子式:C21H21FN2O4S
  • 分子量:416.46600
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
  • 发布时间:2016-02-14 09:48:14
  • 更新时间:2024-01-03 17:21:21
  • CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

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中文名 CAY10471外消旋体
英文名 9H-Carbazole-9-acetic acid, 3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydro
英文别名 3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole-9-acetic acid
描述 CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
相关类别
靶点

Ki: 0.6 nM (CRTH2), 200 nM (DP)[1]

体外研究 CAY10471外消旋体(化合物13)抑制PGD2诱导的肌醇磷酸酯或cAMP形成,抑制β-arrestin易位,IC50分别为12和3 nM [1]。
参考文献

[1]. Ulven T, et al. Minor structural modifications convert the dual TP/CRTH2 antagonist ramatroban into a highly selective and potent CRTH2 antagonist. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):897-900.

分子式 C21H21FN2O4S
分子量 416.46600
精确质量 416.12100
PSA 87.99000
LogP 4.12380
储存条件 2-8℃