844639-57-2

• 常用中文名：CAY10471外消旋体
• 常用英文名：CAY10471 Racemate
• CAS号：844639-57-2
• 分子式：C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量：416.46600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2016-02-14 09:48:14
• 更新时间：2024-01-03 17:21:21
• CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。

名称

• 中文名: CAY10471外消旋体
• 英文名: 9H-Carbazole-9-acetic acid, 3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydro
• 英文别名: 3-[[(4-fluorophenyl)sulfonyl]methylamino]-1,2,3,4-tetrahydro-9h-carbazole-9-acetic acid

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量: 416.46600
• 精确质量: 416.12100
• PSA: 87.99000
• LogP: 4.12380
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2) 拮抗剂,对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM,对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki,>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki,>1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
• 靶点:

  Ki: 0.6 nM (CRTH2), 200 nM (DP)[1]

• 体外研究: CAY10471外消旋体(化合物13)抑制PGD2诱导的肌醇磷酸酯或cAMP形成,抑制β-arrestin易位,IC50分别为12和3 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Ulven T, et al. Minor structural modifications convert the dual TP/CRTH2 antagonist ramatroban into a highly selective and potent CRTH2 antagonist. J Med Chem. 2005 Feb 24;48(4):897-900.