64761-48-4

• 常用中文名：Harringtonolide
• 常用英文名：Harringtonolide
• CAS号：64761-48-4
• 分子式：C₁₉H₁₈O₄
• 分子量：310.344
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FAK
• 发布时间：2021-09-10 16:50:13
• 更新时间：2024-01-10 17:40:44
• 哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: (11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione
• 英文别名: 1H-3,10a-Methano-2,4-dioxacyclohepta[bc]cyclopent[jk]acenaphthylene-1,7(3H)-dione, 2a,4a,9,10,10b,10c-hexahydro-5,11-dimethyl-, (4aS,10bS,10cR,11R)-; (11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈O₄
• 分子量: 310.344
• 闪点: 270.5±31.5 °C
• 精确质量: 310.120514
• LogP: 1.53
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: 哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 39.66 μM (RACK1) in A375 cells[1]

• 体外研究: 哈灵通内酯(0-50μM；24小时)在A375细胞中表现出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM【1】。哈林顿内酯(0-20μM；1小时)抑制链霉蛋白酶对RACK1的蛋白水解,并保护RACK1的温度依赖性降解[1]。哈林顿内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性地抑制FAK的磷酸化,并抑制FAK下游蛋白Src和STAT3【1】。哈灵通内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性抑制A375细胞中RACK1–FAK相互作用[1]。细胞增殖试验细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：显示出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM。Western Blot分析细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0、0.5、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制FAK磷酸化,抑制Src和STAT3,FAK的下游蛋白。
• 参考文献:

  [1]. Zhu TY, et al. Photoaffinity Probe Reveals the Potential Target of Harringtonolide for Cancer Cell Migration Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2022;13(3):449-456. Published 2022 Feb 2.