64761-48-4

64761-48-4结构式

常用中文名：Harringtonolide
常用英文名：Harringtonolide
CAS号：64761-48-4
分子式：C₁₉H₁₈O₄
分子量：310.344
相关类别：信号通路蛋白酪氨酸激酶 FAK
发布时间：2021-09-10 16:50:13
更新时间：2024-01-10 17:40:44
Harringtonolide 是一种有效的RACK1抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。

英文名	(11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione
英文别名	1H-3,10a-Methano-2,4-dioxacyclohepta[bc]cyclopent[jk]acenaphthylene-1,7(3H)-dione, 2a,4a,9,10,10b,10c-hexahydro-5,11-dimethyl-, (4aS,10bS,10cR,11R)- (11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione

描述	哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK 信号通路 >> 其他 >> 其他研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	IC50: 39.66 μM (RACK1) in A375 cells[1]
体外研究	哈灵通内酯(0-50μM；24小时)在A375细胞中表现出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM【1】。哈林顿内酯(0-20μM；1小时)抑制链霉蛋白酶对RACK1的蛋白水解,并保护RACK1的温度依赖性降解[1]。哈林顿内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性地抑制FAK的磷酸化,并抑制FAK下游蛋白Src和STAT3【1】。哈灵通内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性抑制A375细胞中RACK1–FAK相互作用[1]。细胞增殖试验细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：显示出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM。Western Blot分析细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0、0.5、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制FAK磷酸化,抑制Src和STAT3,FAK的下游蛋白。
参考文献	[1]. Zhu TY, et al. Photoaffinity Probe Reveals the Potential Target of Harringtonolide for Cancer Cell Migration Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2022;13(3):449-456. Published 2022 Feb 2.