Harringtonolide

• 常用名: Harringtonolide
• 英文名: Harringtonolide
• CAS号: 64761-48-4
• 分子量: 310.344
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 270.5±31.5 °C

Harringtonolide用途

Harringtonolide 是一种有效的RACK1抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。

Harringtonolide名称

• 英文名: (11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione

Harringtonolide生物活性

• 描述: 哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  IC50: 39.66 μM (RACK1) in A375 cells[1]

• 体外研究: 哈灵通内酯(0-50μM；24小时)在A375细胞中表现出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM【1】。哈林顿内酯(0-20μM；1小时)抑制链霉蛋白酶对RACK1的蛋白水解,并保护RACK1的温度依赖性降解[1]。哈林顿内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性地抑制FAK的磷酸化,并抑制FAK下游蛋白Src和STAT3【1】。哈灵通内酯(0-4μM；24小时)剂量依赖性抑制A375细胞中RACK1–FAK相互作用[1]。细胞增殖试验细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0-50μM孵育时间：24小时结果：显示出良好的抗增殖活性,IC50为39.66μM。Western Blot分析细胞系：A375黑色素瘤细胞【1】浓度：0、0.5、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：呈剂量依赖性抑制FAK磷酸化,抑制Src和STAT3,FAK的下游蛋白。
• 参考文献:

  [1]. Zhu TY, et al. Photoaffinity Probe Reveals the Potential Target of Harringtonolide for Cancer Cell Migration Inhibition. ACS Med Chem Lett. 2022;13(3):449-456. Published 2022 Feb 2.

Harringtonolide物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈O₄
• 分子量: 310.344
• 闪点: 270.5±31.5 °C
• 精确质量: 310.120514
• LogP: 1.53
• InChIKey: QNJIIOHVULPMRL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1cc(=O)cc2c3c1C1OC4C5OC(=O)C(CC2)(C4C)C3C15
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

Harringtonolide靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity to RACK1 in human A-375 cells assessed as prevention of temperature ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5050236

实验名称：Inhibition of RACK1-FAK protein-protein interaction in human A-375 cells measured aft... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5050256

实验名称：Inhibition of STAT3 in human A-375 cells assessed as decrease in c-Myc protein level ... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL5050255

实验名称：Inhibition of STAT3 in human A-375 cells assessed as decrease in Bcl2 protein level a... 来源：ChEMBL 靶标：Signal transducer and activator of transcription 3 External Id：CHEMBL5050254

实验名称：Inhibition of FAK in human A-375 cells assessed as reduction in STAT3 activation at 0... 来源：ChEMBL 靶标：Focal adhesion kinase 1 External Id：CHEMBL5050249

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实验名称：Inhibition of FAK phosphorylation in human A-375 cells measured after 24 hrs by Weste... 来源：ChEMBL 靶标：Focal adhesion kinase 1 External Id：CHEMBL5050247

实验名称：Inhibition of epithelial-mesenchymal transition in human A-375 cells assessed as upre... 来源：ChEMBL 靶标：A-375 External Id：CHEMBL5050246

实验名称：Binding affinity to RACK1 in human A-375 cells assessed as prevention of pronase-medi... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5050241

实验名称：Effect on drug-uptake in imatinib-induced human HT29 apoptotic cells 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL932599

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Harringtonolide英文别名

• (11S,12R,13S,19R)-8,19-Dimethyl-14,17-dioxahexacyclo[13.3.1.01,11.04,10.09,13.012,16]nonadeca-4,7,9-triene-6,18-dione