74513-62-5

• 常用中文名：曲美孕酮
• 常用英文名：Trimegestone
• CAS号：74513-62-5
• 分子式：C₂₂H₃₀O₃
• 分子量：342.47
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 雌激素及孕激素类药
• 发布时间：2018-05-13 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 07:52:14
• Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 曲美孕酮
• 英文名: Trimegestone
• 英文别名: (8S,13S,14S,17S)-17-[(2S)-2-Hydroxypropanoyl]-13,17-dimethyl-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one; 17β-(S)-Lactoyl-17-methylestra-4,9-dien-3-one; (8S,13S,14S,17S)-17-[(2S)-2-Hydroxypropanoyl]-13,17-dimethyl-1,2,6,7,8,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one (non-preferred name); Trimegestone; trimebutinemaleate; Estra-4,9-dien-3-one, 17-[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]-17-methyl-, (17β)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 522.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀O₃
• 分子量: 342.47
• 闪点: 284.0±26.6 °C
• 精确质量: 342.219482
• PSA: 54.37000
• LogP: 3.58
• 蒸汽压: 0.0±3.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.569

生物活性

• 描述: Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 参考文献:

  [1]. Wahab M, et al. Trimegestone: expanding therapeutic choices for the treatment of the menopause. Expert Opin Investig Drugs. 2001 Sep;10(9):1737-44.

  [2]. Zhang Z, et al. In vitro characterization of trimegestone: a new potent and selective progestin. Steroids. 2000 Oct-Nov;65(10-11):637-43.