英文名 | 2-morpholin-4-ylethyl 1-phenylcyclohexane-1-carboxylate |
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英文别名 |
Tocris-0589
Pre 084 2-(4-Morpholinyl)ethyl 1-phenylcyclohexanecarboxylate hydrochloride (1:1) 1-phenyl-cyclohexanecarboxylic acid 2-morpholin-4-yl-ethyl ester Lopac-P-2607 2-(Morpholin-4-yl)ethyl 1-phenylcyclohexanecarboxylate hydrochloride (1:1) Cyclohexanecarboxylic acid, 1-phenyl-, 2-(4-morpholinyl)ethyl ester, hydrochloride (1:1) PRE-084 hydrochloride |
描述 | PRE-084是一种高选择性σ1受体(S1R)激动剂,IC50为44 nM。PRE-084具有良好的神经保护作用,可以改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084还可以通过激活Akt-eNOS通路[1][2][3][4]改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。 |
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相关类别 | |
体外研究 | PRE-084(0.1-100µM;24小时)保护培养的皮层神经元免受β-淀粉样蛋白毒性的影响(10µM时具有最大的神经保护作用),并在10µM下降低促凋亡蛋白Bax的水平[1]。细胞活力测定[1]细胞系:皮质细胞(βAP(25-35)诱导的神经毒性模型)浓度:0.1-100µM培养时间:24小时结果:以钟形方式降低神经元毒性,在10µM时具有最大的神经保护作用。蛋白质印迹分析[1]细胞系:皮层细胞(βAP(25-35)诱导的神经毒性模型)浓度:10µM培养时间:24小时结果:降低了βAP(25~35)诱导皮层神经元中促凋亡蛋白Bax的水平。 |
体内研究 | PRE-084(0.25 mg/kg;腹腔注射;每周3次,持续8周)对摇摆小鼠的运动表现出有益影响(提高运动神经元存活率,改善爪子异常和握力表现),并显示出神经保护作用(增加灰质中BDNF的水平)[2]。PRE-084(1 mg/kg;腹腔注射;单一)通过激活心肌梗死模型中的Akt-eNOS通路来保护心脏[3]。动物模型:摇摆小鼠(4周大)[2]。剂量:0.25 mg/kg给药:腹膜内注射;每周3次,持续8周。结果:从第4周开始,爪异常得到显著改善,第5周爪握力得到显著改善。减少了反应性星形胶质细胞的数量,而增加了参与组织修复的泛巨噬细胞标志物CD68阳性细胞和CD206+细胞的数量。显示大尺寸NISL阳性运动神经元的平均数量增加了26.5%。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(220-250 g;心肌梗死模型)[3]。剂量:1 mg/kg给药:腹膜内注射;仅有一个的结果:心肌细胞凋亡程度明显降低。导致p-Akt和p-eNOS的表达显著增加。 |
参考文献 |
密度 | 1.103g/cm3 |
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沸点 | 446.6ºC at 760mmHg |
分子式 | C19H27NO3 |
分子量 | 317.42 |
闪点 | 223.9ºC |
精确质量 | 353.175781 |
PSA | 38.77000 |
LogP | 3.50380 |
外观性状 | 白色固体 |
蒸汽压 | 3.61E-08mmHg at 25°C |
折射率 | 1.532 |
储存条件 | -20℃ |