64603-91-4

• 常用中文名：盐酸加波沙朵(THIP 盐酸盐)
• 常用英文名：gaboxadol
• CAS号：64603-91-4
• 分子式：C₆H₉ClN₂O₂
• 分子量：140.140
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 GABA受体
• 发布时间：2018-03-31 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 09:47:22
• THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。

名称

• 中文名: 加波沙朵
• 英文名: THIP hydrochloride,4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-olhydrochloride
• 中文别名: 4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-c]吡啶-3-醇
• 英文别名: Isoxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one, 4,5,6,7-tetrahydro-; 4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one; 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo<5,4-c>pyridine-3-ol; 3-methoxy-4,5,6,7-tetrahydroisoxazole<5,4-c>pyridinium; Isoxazolo(4,5-d)pyridin-3(2H)-one, 4,5,6,7-tetrahydro-; 4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo<5,4-c>-pyridin-3-ol; THIP HYDROCHLORIDE; 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol; 4,5,6,7-Tetrahydro[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one; Gaboxadolum; THPO; 4,5,6,7-Tetrahydro[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-6-ium-3-olate; Einecs 264-963-0; Lu 02-030; THIP; gaboxadol

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 340.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₆H₉ClN₂O₂
• 分子量: 140.140
• 闪点: 159.7±27.9 °C
• 精确质量: 140.058578
• PSA: 58.29000
• LogP: -0.61
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体
• 靶点:

  α4β3δ GABAAR:13 μM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Hoestgaard-Jensen K, et al. Probing α4βδ GABAA receptor heterogeneity: differential regional effects of a functionally selective α4β1δ/α4β3δ receptor agonist on tonic and phasic inhibition in rat brain. J Neurosci. 2014 Dec 3;34(49):16256-72.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : NY3396800 CHEMICAL NAME : Isoxazolo(5,4-c)pyridin-3(2H)-one, 4,5,6,7-tetrahydro-, hydrate CAS REGISTRY NUMBER : 64603-91-4 LAST UPDATED : 199103 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C6-H8-N2-O2.H2-O MOLECULAR WEIGHT : 158.18 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 98 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) Skin and Appendages - hair REFERENCE : NEPHBW Neuropharmacology. (Pergamon Press Ltd., Headington Hill Hall, Oxford OX3 OBW, UK) V.9- 1970- Volume(issue)/page/year: 21,803,1982

合成路线

815574-58-4 ~% 64603-91-4

文献：US2005/171142 A1, ; Page/Page column 5 ;

65202-62-2 ~% 64603-91-4

文献：US4278676 A1, ;

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