中文名 | 吡美诺 |
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英文名 | Pirmenol |
英文别名 |
2-Pyridinemethanol,a-[3-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-1-piperidinyl]propyl]-a-phenyl-,rel-(9CI)
2-Pyridinemethanol,a-[3-(2,6-dimethyl-1-piperidinyl)propyl]-a-phenyl-,cis-(+-) 4-[(2S,6R)-2,6-dimethylpiperidin-1-yl]-1-phenyl-1-pyridin-2-ylbutan-1-ol |
描述 | 吡美诺是一种口服活性抗心律失常剂。Pirmenol抑制IK。ACh(IC50:0.1μ。吡美诺可用于心血管疾病的研究,如房颤[1][2][4]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.1 μM (IK.ACh)[1] |
体外研究 | Pirmenol(1μM)抑制IK。卡巴胆碱诱导的ACh或心房细胞内GTPg S的细胞内负荷[1]。吡美诺(5μM)可抑制平台早期,延长心室肌细胞动作电位的最终复极[3]。吡美诺(1μM)延长心房肌和浦肯野纤维90%复极时的动作电位持续时间[3]。 |
体内研究 | 吡美诺(2.5和5 mg/kg,p.o.)对清醒的冠状动脉结扎犬心律失常有效[4]。Pirmenol(大鼠)的LD50分别为359.9 mg/kg(口服)和23.6 mg/kg(静脉注射)[2]。Pirmenol(小鼠)的LD50分别为215.5 mg/kg(口服)和20.8 mg/kg(静脉注射)[2]。动物模型:清醒、结扎冠状动脉的狗[4]剂量:口服(p.o.)给药:2.5和5 mg/kg结果:恢复了正常窦性心律,并显示出长时间的活动和宽的安全范围。 |
密度 | 1.046g/cm3 |
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沸点 | 499.6ºC at 760 mmHg |
分子式 | C22H30N2O |
分子量 | 338.48600 |
闪点 | 256ºC |
精确质量 | 338.23600 |
PSA | 36.36000 |
LogP | 4.29850 |
折射率 | 1.547 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |
上游产品 4 | |
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下游产品 0 |