1923844-48-7

• 常用中文名：BMS-986242
• 常用英文名：BMS-986242
• CAS号：1923844-48-7
• 分子式：C₂₄H₂₄ClFN₂O
• 分子量：410.91
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 发布时间：2021-09-26 03:27:32
• 更新时间：2024-01-20 11:57:39
• BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: BMS986242

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₄ClFN₂O
• 分子量: 410.91

生物活性

• 描述: BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
• 靶点:

  IDO1

• 体外研究: BMS-986242更易氧化代谢,不易葡萄糖醛酸化。BMS-986242显示,除nAChR a1(IC50=12.3μM)和nAChR a7(IC50>6μM)外,所有目标的IC50均大于25μM∼20%最大抑制率[1]。
• 体内研究: BMS-986242(3~30mg/kg；p、 o。；0~24小时)显示出剂量比例暴露,并且在所有三种剂量下肿瘤中的犬尿氨酸浓度在统计学上显著降低[1]。动物模型：nu/nu小鼠[1]剂量：3~30mg/kg给药：P.o.结果：在所有三种剂量下,肿瘤中的犬尿氨酸浓度均呈现剂量比例暴露,且在统计学上显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Cherney EC, et al. Discovery and Preclinical Evaluation of BMS-986242, a Potent, Selective Inhibitor of Indoleamine-2,3-dioxygenase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(2):288-294. Published 2021 Jan 28.