| 描述 |
BMS-986242是一种口服活性、强效和选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂。BMS-986242可用于癌症研究[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IDO1
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| 体外研究 |
BMS-986242更易氧化代谢,不易葡萄糖醛酸化。BMS-986242显示,除nAChR a1(IC50=12.3μM)和nAChR a7(IC50>6μM)外,所有目标的IC50均大于25μM∼20%最大抑制率[1]。
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| 体内研究 |
BMS-986242(3~30mg/kg；p、 o。；0~24小时)显示出剂量比例暴露,并且在所有三种剂量下肿瘤中的犬尿氨酸浓度在统计学上显著降低[1]。动物模型：nu/nu小鼠[1]剂量：3~30mg/kg给药：P.o.结果：在所有三种剂量下,肿瘤中的犬尿氨酸浓度均呈现剂量比例暴露,且在统计学上显著降低。
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| 参考文献 |
[1]. Cherney EC, et al. Discovery and Preclinical Evaluation of BMS-986242, a Potent, Selective Inhibitor of Indoleamine-2,3-dioxygenase 1. ACS Med Chem Lett. 2021;12(2):288-294. Published 2021 Jan 28.
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