2581243-32-3

• 常用中文名：BCAT-IN-1
• 常用英文名：BCAT-IN-1
• CAS号：2581243-32-3
• 分子式：C₂₅H₂₄BrN₅O₂S
• 分子量：538.46
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2021-09-11 18:47:53
• 更新时间：2024-01-05 17:06:09
• BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: BCAT-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₄BrN₅O₂S
• 分子量: 538.46

生物活性

• 描述: BCAT-IN-1是一种有效、选择性和口服活性的BCATm抑制剂,pIC50为7.3。BCAT-IN-1对BCATm的选择性是BCATc的100倍(pIC50=5.4)。BCAT-IN-1可用于代谢性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  pIC50: 7.3 (BCATm)[1]

• 体外研究: BCAT-IN-1(化合物8b)抑制人类细胞中的BCATm,pIC50为7.0[1]。BCAT-IN-1抑制小鼠BCATm,细胞分析中pIC50为5.9[1]。
• 体内研究: BCAT-IN-1(化合物8b)(30-300 mg/kg；p、 o.)在延长的时间内增加急性小鼠模型中的c BCAAs水平[1]。BCAT-IN-1(5 mg/kg；p、 o.)在小鼠中表现出口服生物利用度(F=28%)和Cmax(1648 ng/mL)[1]。BCAT-IN-1(1 mg/kg；i、 v.)在小鼠中显示半衰期(t1/2=9.2小时)和清除率(Cl=4.0 mL/min/kg)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Deng H, et, al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and in Vivo Efficacious 2-Aryl Benzimidazole BCATm Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2016 Feb 8;7(4):379-84.