1788071-27-1

• 常用中文名：GX-201
• 常用英文名：GX 201
• CAS号：1788071-27-1
• 分子式：C₂₅H₂₇ClF₄N₂O₄S
• 分子量：563.00
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2021-09-29 12:18:01
• 更新时间：2024-01-19 09:06:42
• GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。

名称

• 英文名: GX-201

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇ClF₄N₂O₄S
• 分子量: 563.00

生物活性

• 描述: GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体内研究: GX-201在小鼠体内的半衰期相对较长[1]。GX-201在游离血浆浓度约为高亲和力通道阻滞IC50的3倍时产生镇痛作用[1]。GX-201抑制福尔马林诱导的伤害性反应和完全弗氏佐剂(CFA)引起的炎性疼痛[1]。动物模型：野生型小鼠[1]。剂量：0.3,1,3mg/kg。给药：口服,一次。结果：对伤害性事件产生剂量依赖性抑制。
• 参考文献:

  [1]. Girish Bankar, et al. Selective Na V 1.7 Antagonists with Long Residence Time Show Improved Efficacy against Inflammatory and Neuropathic Pain. Cell Rep. 2018 Sep 18;24(12):3133-3145.