2639882-69-0

• 常用中文名：PROTAC EED degrader-2
• 常用英文名：PROTAC EED degrader-2
• CAS号：2639882-69-0
• 分子式：C₅₀H₅₈FN₁₁O₆S
• 分子量：960.13
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2021-09-10 20:22:59
• 更新时间：2024-01-09 17:25:54
• PROTAC EED降解剂-2是一种pKD为9.27的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-2是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.11)[1]。

名称

• 英文名: PROTAC EED degrader-2

物化性质

• 分子式: C₅₀H₅₈FN₁₁O₆S
• 分子量: 960.13
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PROTAC EED降解剂-2是一种pKD为9.27的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-2是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.11)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  VHL

• 体外研究: PROTAC EED降解剂-2(化合物PROTAC 1)以9.27±0.05的pKD与EED结合,并以8.11±0.09的pIC50抑制PRC2功能[1]。PROTAC EED降解剂-2(0.01-100μM；14天)可有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系Karpas422的增殖[1]。PROTAC-EED降解剂-2(0.1-3μM；48小时)降低Karpas422细胞中EED、EZH2、H3K27me3的蛋白质水平[1]。PROTAC-EED降解剂-2(1μM；1-24小时)促进Karpas422细胞中EED、EZH2和SUZ12的降解[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM培养时间：4,8,12,14天结果：增殖减少。GI50=0.057μM(第14天)。Western Blot分析[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：0.1、1和3μM培养时间：48小时结果：EED、EZH2、H3K27me3的蛋白水平降低。Western Blot分析[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：1μM培养时间：1,2,4,6,8,24小时结果：EED蛋白水平在处理后1-2小时内下降。
• 参考文献:

  [1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.