2306388-65-6

• 常用中文名：PROTAC ERRα Degrader-3
• 常用英文名：PROTAC ERRα Degrader-3
• CAS号：2306388-65-6
• 分子式：C₄₇H₅₀F₆N₆O₇S
• 分子量：956.99
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2021-09-13 21:56:56
• 更新时间：2024-01-09 19:08:48
• PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。

名称

• 英文名: PROTAC ERRα Degrader-3

物化性质

• 分子式: C₄₇H₅₀F₆N₆O₇S
• 分子量: 956.99
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  ERRα

  VHL

• 体外研究: PROTAC-ERRα降解物-3(化合物6c；0.3nm-10μM；4小时)剂量依赖性诱导ERRα降解,有效剂量在4.0小时低至3.0 nM。PROTAC ERRα降解物-3在24小时处理后可有效降低MDA-MB-231细胞中ERRα下游靶基因的蛋白质水平,例如ATP5B、中链酰基辅酶a脱氢酶(MCAD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)[1]。PROTAC ERRα降解剂-3的IC50值为12.67 nM,可阻断ERRα与PGC-1α肽的蛋白质-蛋白质相互作用,并在处理4.0 h后在100 nM(D100 nM)处诱导约96%的蛋白质降解[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.3nm,1nm,3nm,10nm,30nm,100nm,300nm,1μM,3μM,10μM培养时间：4h结果：剂量依赖性诱导ERRα降解。
• 参考文献:

  [1]. Lijie Peng, et al. Identification of New Small-Molecule Inducers of Estrogen-related Receptor α (ERRα) Degradation. ACS Med Chem Lett. 2019 Apr 12;10(5):767-772.