2101737-32-8

• 常用中文名：VU6000918
• 常用英文名：VU6000918
• CAS号：2101737-32-8
• 分子式：C₁₈H₁₇F₂N₅OS
• 分子量：389.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2021-09-13 23:04:33
• 更新时间：2024-01-11 11:49:02
• VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。

名称

• 英文名: VU6000918

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇F₂N₅OS
• 分子量: 389.42

生物活性

• 描述: VU6000918是一种毒蕈碱乙酰胆碱(M4)阳性变构调节剂,hM4的EC50为19 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  EC50: 19 nM (hM4)[1].

• 体外研究: VU6000918在低剂量(0.03 mg/kg)的口服剂量下表现出具有统计意义的AHL逆转(18%),在3 mg/kg剂量下达到最大逆转(74%),根据在研究动物体内测得的终末浓度(17j给药后1.5小时)得出的体内血浆EC50为74 nM(0.66 nM未结合)[1]。
• 参考文献:

  [1]. James C Tarr, et al. Challenges in the development of an M 4 PAM preclinical candidate: The discovery, SAR, and in vivo characterization of a series of 3-aminoazetidine-derived amides. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jul 1;27(13):2990-2995.