1189940-96-2

• 常用中文名：Fenbufen-d9
• 常用英文名：Fenbufen-d9
• CAS号：1189940-96-2
• 分子式：C₁₆H₅D₉O₃
• 分子量：263.34
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2021-11-09 12:56:34
• 更新时间：2024-01-08 18:14:54
• 芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。

名称

• 中文名: 芬布芬 d9
• 英文名: Fenbufen-d9

物化性质

• 分子式: C₁₆H₅D₉O₃
• 分子量: 263.34
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. A E Sloboda, et al. The pharmacological properties of fenbufen. A review. Arzneimittelforschung. 1980;30(4A):716-21.

  [3]. R G Child, et al. Fenbufen, a new anti-inflammatory analgesic: synthesis and structure-activity relationships of analogs, J Pharm Sci. 1977 Apr;66(4):466-76.

  [4]. A E Sloboda, et al. The pharmacology of fenbufen, 3-(4-biphenylylcarbonyl)propionic acid, and 4-biphenylacetic acid, interesting antiinflammatory-analgesic agents. Inflammation. 1976 Dec;1(4):415-38.

  [5]. Asif Husain, et al. Fenbufen based 3-[5-(substituted aryl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-1-(biphenyl-4-yl)propan-1-ones as safer antiinflammatory and analgesic agents. Eur J Med Chem . 2009 Sep;44(9):3798-804.

  [6]. Christina E Smith, et al. Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs Are Caspase Inhibitors. Cell Chem Biol. 2017 Mar 16;24(3):281-292.

  [7]. R M Palmer, et al. Effects of the cyclo-oxygenase inhibitor, fenbufen, on clenbuterol-induced hypertrophy of cardiac and skeletal muscle of rats. Br J Pharmacol. 1990 Dec;101(4):835-8.