1953134-16-1

• 常用中文名：GNE-502
• 常用英文名：GNE-502
• CAS号：1953134-16-1
• 分子式：C₂₅H₃₀FN₃O₃S
• 分子量：471.59
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2021-11-04 20:13:10
• 更新时间：2024-01-02 19:04:07
• GNE-502是一种口服有效的雌激素受体(ER)降解剂。GNE-502可用于乳腺癌的研究[1]。

名称

• 英文名: GNE-502

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₀FN₃O₃S
• 分子量: 471.59

生物活性

• 描述: GNE-502是一种口服有效的雌激素受体(ER)降解剂。GNE-502可用于乳腺癌的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ER[1]

• 体内研究: GNE-502(10和100 mg/kg；p.o.)具有足够的口服暴露量,可在WT MCF7肿瘤异种移植模型中进行试验[1]。。GNE-502在10 mg/kg和30 mg/kg时显示剂量依赖性肿瘤生长抑制,在100 mg/kg时显示肿瘤停滞[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10和100 mg/kg(药代动力学分析)给药：P.o.结果：具有足够的口服暴露量,可在WT MCF7肿瘤异种移植模型中进行试验。
• 参考文献:

  [1]. Zbieg JR, et al. Discovery of GNE-502 as an Orally Bioavailable and Potent Degrader for Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [published online ahead of print, 2021 Aug 20]. Bioorg Med Chem Lett. 2021;128335.