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192384-87-5

192384-87-5结构式
192384-87-5结构式
  • 常用中文名:BP 897
  • 常用英文名:BP 897
  • CAS号:192384-87-5
  • 分子式:C26H31N3O2
  • 分子量:417.54
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
  • 发布时间:2022-01-28 10:42:51
  • 更新时间:2024-02-04 17:48:33
  • BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。

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英文名 BP-897
英文别名 N-{4-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl}-2-naphthamide
MFCD04039996
N-{4-[4-(2-Methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl}-2-naphthamide
BP-897
DO-687
N-{4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl}naphthalene-2-carboxamide
N-[4-(4-(2-methoxyphenyl)piperazinyl)butyl]-2-naphthamide
2FVL90IM8I
2-Naphthalenecarboxamide, N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-
BP897
描述 BP897是一种有效的部分多巴胺D3受体激动剂和一种弱D2受体拮抗剂。BP 897在多巴胺D3受体(Ki=0.92 nM)处显示出高亲和力,而在D2受体(Ki=61 nM)处显示出70倍的低亲和力。BP 897表现出对可卡因寻求行为的选择性抑制[1]。
相关类别
体外研究 BP 897在D1和D4受体(Ki分别为3和0.3μM)以及α1和α2肾上腺素能受体(Ki分别为60和83 nM)、5HT1A和5HT7受体(Ki分别为84和345 nM)上的亲和力较低,在毒蕈碱受体、组胺受体和阿片受体上的亲和力可忽略不计(Ki>1μM)[1]。在表达人D3受体的NG 108-15细胞中,BP 897抑制forskolin诱导的环腺苷酸积累,EC50为1nM。BP897激活有丝分裂,这种反应被优先的D3受体拮抗剂那法多曲(1μM)拮抗。BP 897还部分拮抗喹吡罗(10 nM)诱导的反应[1]。
体内研究 BP 897(0.05,0.5,1 mg/kg;i.p.;治疗前30分钟)以剂量依赖性的方式减少首次注射可卡因前的可卡因寻求行为,剂量与BP 897产生旋转反应和c-fos表达的剂量相似[1]。动物模型:雄性Listar罩大鼠[1]剂量:0.05,0.5,1mg/kg给药:i.p。;治疗前30分钟结果:在第一次注射可卡因之前,以剂量依赖的方式减少寻求可卡因的行为,剂量与BP 897对旋转和c-fos表达产生反应的剂量相似。
参考文献

[1]. Pilla M, et al. Selective inhibition of cocaine-seeking behaviour by a partial dopamine D3 receptor agonist [published correction appears in Nature 1999 Sep 23;401(6751):403]. Nature. 1999;400(6742):371-375.

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 654.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H31N3O2
分子量 417.54
闪点 349.6±31.5 °C
精确质量 417.241638
LogP 4.52
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.606