2364554-48-1

• 常用中文名：Aficamten
• 常用英文名：Aficamten
• CAS号：2364554-48-1
• 分子式：C₁₈H₁₉N₅O₂
• 分子量：337.38
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 肌球蛋白
• 发布时间：2021-12-19 22:13:01
• 更新时间：2026-07-01 17:10:18
• Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。

名称

• 中文名: (R) -N-(5-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺
• 英文名: Aficamten
• 中文别名: 阿夫凯泰
• 英文别名: CK-274; Aficamten (CK-3773274; (R)-N-(5-(5-Ethyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-1-methyl-1H-pyrazole-4-cboxamide; Aficamten (CK-274) ，E1016; Aficamten, 10 mM in DMSO; CK3773274,CK-3773274,cdiac,CK-274,Myosin,cdiomyopathy,Inhibitor,CK 3773274,CK 274,hypertrophic,inhibit,Aficamten,CK274,HCM; 1H-Pyrazole-4-cboxamide, N-[(1R)-5-(5-ethyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-1-methyl; CK-3773274; Afkeitai; Aficamten(CK274)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O₂
• 分子量: 337.38

生物活性

• 描述: Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
• 体内研究: “Aficamten是下一代心肌肌球蛋白抑制剂,可提供适合每天一次给药的预期人体半衰期,在两周内达到稳定状态,并在体内显示出广阔的治疗窗口,具有明确的PK/PD关系[1]。Aficamten具有中等的口服生物利用度(小鼠98%,大鼠55%,大鼠58%,大鼠79%,狗45%,猴子41%)口服给药后(小鼠1 mg/kg,大鼠2 mg/kg,大鼠3 mg/kg,大鼠8 mg/kg,狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg)[1]。静脉给药(小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg)后,Aficamten表现出终末消除半衰期(小鼠4.5 h、大鼠3.0 h、狗33.8 h和猴子8.1 h)[1]。"
• 参考文献:

  [1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.