Aficamten

• 常用名: Aficamten
• 英文名: Aficamten
• CAS号: 2364554-48-1
• 分子量: 337.38
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Aficamten用途

Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。

Aficamten名称

• 英文名: Aficamten

Aficamten生物活性

• 描述: Aficamten(CK-274)是一种新型心肌肌球蛋白抑制剂,IC50为1.4μM。Aficamten可用于肥厚性心肌病(HCM)的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白
• 体内研究: “Aficamten是下一代心肌肌球蛋白抑制剂,可提供适合每天一次给药的预期人体半衰期,在两周内达到稳定状态,并在体内显示出广阔的治疗窗口,具有明确的PK/PD关系[1]。Aficamten具有中等的口服生物利用度(小鼠98%,大鼠55%,大鼠58%,大鼠79%,狗45%,猴子41%)口服给药后(小鼠1 mg/kg,大鼠2 mg/kg,大鼠3 mg/kg,大鼠8 mg/kg,狗1 mg/kg和猴子1 mg/kg)[1]。静脉给药(小鼠0.5 mg/kg、大鼠1 mg/kg、狗1 mg/kg和猴子1.0 mg/kg)后,Aficamten表现出终末消除半衰期(小鼠4.5 h、大鼠3.0 h、狗33.8 h和猴子8.1 h)[1]。"
• 参考文献:

  [1]. Chihyuan Chuang, et al. Discovery of Aficamten (CK-274), a Next-Generation Cardiac Myosin Inhibitor for the Treatment of Hypertrophic Cardiomyopathy. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14142-14152.

Aficamten物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₅O₂
• 分子量: 337.38
• InChIKey: IOVAZWDIRCRMTM-OAHLLOKOSA-N
• SMILES: CCc1nc(-c2ccc3c(c2)CCC3NC(=O)c2cnn(C)c2)no1

Aficamten靶点实验

查看更多实验

实验名称：Bioavailability in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg, po or 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833488

实验名称：Half life in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833487

实验名称：Clearance in Sprague-Dawley rat at 1 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833486

实验名称：Solubility of the compound at pH 6.8 by shake flask method 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833485

实验名称：Clearance in mouse at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833492

实验名称：AUC (0 to t) in mouse at 0.5 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833491

实验名称：Plasma protein binding in rat plasma assessed as unbound concentration at 5 uM incuba... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833480

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as intrinsic clearance measure... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833479

实验名称：Metabolic stability in rat liver microsomes assessed as intrinsic clearance measured ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833478

实验名称：Inhibition of full-length myosin ATPase activity in bovine cardiac myofibrils 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4833477

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Aficamten英文别名

• CK-274