1227961-59-2

• 常用中文名：Seco-DUBA
• 常用英文名：Seco-DUBA
• CAS号：1227961-59-2
• 分子式：C₂₉H₂₃ClN₄O₄
• 分子量：526.97
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2022-03-14 16:12:35
• 更新时间：2024-01-06 20:26:06
• Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。

名称

• 英文名: Seco-DUBA

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₃ClN₄O₄
• 分子量: 526.97

生物活性

• 描述: Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Seco DUBA(SK-BR-3细胞；0.0001μm~0.01 nM；144小时)剂量依赖性降低细胞活力,并显示出与DUBA同等的效力和有效性[1]。Seco DUBA使SK-BR-3(IC50=0.09)、SK-OV-3(IC50=0.43)和SW620(IC50=0.09)细胞表现出高度敏感性[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：SK-BR-3细胞浓度：0.0001pm~0.01nm培养时间：144小时结果：剂量依赖性细胞活力降低。
• 体内研究: Seco DUBA(89μg/kg；静脉注射)可能几乎在瞬间转化为DUBA[1]。动物模型：Wistar大鼠[1]剂量：89μg/kg(药代动力学分析)给药：静脉注射。结果：可能几乎在瞬间转化为DUBA。
• 参考文献:

  [1]. Elgersma RC, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Linker-Duocarmycin Payloads: Toward Selection of HER2-Targeting Antibody-Drug Conjugate SYD985. Mol Pharm. 2015;12(6):1813-1835.

  [2]. Platform Technologies in Drug Discovery and Validation