187793-52-8

• 常用中文名：T-2513 hydrochloride
• 常用英文名：T-2513 hydrochloride
• CAS号：187793-52-8
• 分子式：C₂₅H₂₈ClN₃O₅
• 分子量：485.96
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2022-01-10 10:22:07
• 更新时间：2024-01-07 14:37:41
• 盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。

名称

• 英文名: T-2513 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈ClN₃O₅
• 分子量: 485.96
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: 盐酸T-2513是一种选择性拓扑异构酶I抑制剂。T-2513盐酸盐共价结合并稳定拓扑异构酶I-DNA复合物,抑制DNA复制和RNA合成,最终导致细胞死亡[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  Topoisomerase I

• 体外研究: SN-38是T-2513盐酸盐的代谢物[1]。T-2513盐酸盐对一系列人类肿瘤细胞系具有广泛的细胞毒性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1、KB和HeLaS3细胞浓度：15.1-111.5 ng/mL培养时间：24小时结果：对一组人类肿瘤细胞系显示细胞毒性,WiDr、HT-29、SK-BR-3、MKN-1、SK-LU-1、LX-1的GI50分别为32.1、97.6、38.6、15.6、111.5、15.1、34.0和50.9 ng/mL,KB和HeLaS3细胞。
• 体内研究: T-2513盐酸盐(1-100 mg/kg)对Walker-256癌具有抗肿瘤活性[2]。动物模型：荷Walker-256癌大鼠[2]剂量：1、10、100mg/kg给药：结果：ED50为23mg/kg。
• 参考文献:

  [1]. Stephan A Veltkamp, et al. Clinical and pharmacologic study of the novel prodrug delimotecan (MEN 4901/T-0128) in patients with solid tumors. Clin Cancer Res. 2008 Nov 15;14(22):7535-44.

  [2]. S Okuno, et al. Complete regression of xenografted human carcinomas by camptothecin analogue-carboxymethyl dextran conjugate (T-0128). Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2988-95.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi