1233332-37-0

• 常用中文名：Ex26
• 常用英文名：Ex26
• CAS号：1233332-37-0
• 分子式：C₂₈H₂₈ClFN₂O₃
• 分子量：494.98
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2022-03-28 19:14:59
• 更新时间：2024-01-20 20:35:24
• Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
• 有力和选择性的S1P1受体拮抗剂（IC50 = 0.93 nM）。与S1P2，S1P3，S1P4和S1P5相比，S1P1的选择性> 3,000倍。在外周淋巴结中诱导淋巴细胞隔离并上调S1P1受体表达。降低EAE小鼠的疾病严重程度。增加体内刺激树突状细胞中IFN-α的产生。

名称

• 英文名: Ex 26
• 中文别名: 1-[[[[5'-[[1-(4-氯-3-甲基苯基)乙基]氨基] -2'-氟-3,5-二甲基[1,1'-联苯] -4-基]羰基]氨基]-环丙烷甲酸
• 英文别名: MFCD30537540; 1-{[(5'-{[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino}-2'-fluoro-3,5-dimethyl-4-biphenylyl)carbonyl]amino}cyclopropanecarboxylic acid; Cyclopropanecarboxylic acid, 1-[[[5'-[[1-(4-chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2'-fluoro-3,5-dimethyl[1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]-; Ex26; 1-[[[5'-[[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2'-fluoro-3,5-dimethyl[1,1'-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]-cyclopropanecarboxylic acid; 1-[[[5′-[[1-(4-Chloro-3-methylphenyl)ethyl]amino]-2′-fluoro-3,5-dimethyl[1,1′-biphenyl]-4-yl]carbonyl]amino]cyclopropanecarboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 634.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₈ClFN₂O₃
• 分子量: 494.98
• 闪点: 337.4±31.5 °C
• 精确质量: 494.177246
• LogP: 6.12
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.639
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 49.5, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 49.5, 最高浓度(mM): 100

生物活性

• 描述: Ex26(S1P1-IN-Ex26)是一种有效且选择性的鞘氨醇1-磷酸受体1(S1P1)拮抗剂(IC50=0.93nM)。Ex26显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体的选择性大于3000倍。Ex26可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.93 nM (S1P1)[1]

• 体外研究: Ex26(0-10μM；1小时)处理显示S1P1对其他鞘氨醇1-磷酸受体具有极好的选择性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U2OS细胞和中国仓鼠卵巢细胞浓度：0-10μM孵育时间：1小时结果：证实了S1P1的有效和选择性拮抗剂(IC50=0.93nM)。
• 体内研究: Ex26(腹腔注射；3 mg/kg；每日一次；第3天)治疗通过抑制淋巴细胞和胸腺细胞的排出干扰S1P1信号[1]。Ex26(腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天)治疗通过S1P1拮抗作用缓解实验性自身免疫性脑脊髓炎[1]。动物模型：8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：3mg/kg给药：腹腔注射；3mg/kg；每日一次；3天结果：低剂量诱导淋巴细胞隔离,治疗2小时后ED50为0.06mg/kg。导致T和B细胞在淋巴结内的显著滞留,以及脾脏内T和B淋巴细胞的显著减少。动物模型：实验性自身免疫性脑脊髓炎诱导的8周龄雄性C57Bl/6J小鼠[1]剂量：30mg/kg给药：腹腔注射；30mg/kg；每日一次；15天结果：抑制实验结束时安乐死小鼠脊髓中淋巴细胞浸润和白质破坏。
• 参考文献:

  [1]. Stuart M Cahalan, et al. Sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P(1)) upregulation and amelioration of experimental autoimmune encephalomyelitis by an S1P(1) antagonist. Mol Pharmacol. 2013 Feb;83(2):316-21.