910045-32-8

• 常用中文名：PQ 69
• 常用英文名：PQ 69
• CAS号：910045-32-8
• 分子式：C₂₀H₁₉FN₄O
• 分子量：350.39
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-03-28 00:03:20
• 更新时间：2024-01-29 10:03:53
• PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
• 有力和选择性的A1受体反向激动剂。在A1受体上表现出高结合亲和力（大鼠和人类受体的Ki值分别为0.07和0.96 nM）。降低基础[35S]-GTPγS结合44.6％（IC50 = 0.19 nM）。拮抗A1激动剂R-PIA的作用（IC50 = 18.3 nM），并在体外对CCPA诱导的气管收缩表现出竞争性拮抗作用。在hA2A受体上选择性显示217倍，在hA3受体上选择性显示> 1000倍。

名称

• 英文名: PQ 69
• 中文别名: 4-(丁基氨基)-2-(3-氟苯基)-1,2-二氢-3H-吡唑并[4,3-c]喹啉-3-
• 英文别名: 3H-Pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-one, 4-(butylamino)-2-(3-fluorophenyl)-1,2-dihydro-; MFCD30182281; 4-(Butylamino)-2-(3-fluorophenyl)-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[4,3-c]quinolin-3-one

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 553.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₉FN₄O
• 分子量: 350.39
• 闪点: 288.3±32.9 °C
• 精确质量: 350.154297
• LogP: 3.64
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.674
• 储存条件: 2-8°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.04, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 3.5, 最高浓度(mM): 10 温和加热

生物活性

• 描述: PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 参考文献:

  [1]. Min Lu, et al. PQ-69, a novel and selective adenosine A1 receptor antagonist with inverse agonist activity. Purinergic Signal. 2014 Dec;10(4):619-29.