927878-49-7

• 常用中文名：TFC 007
• 常用英文名：TFC 007
• CAS号：927878-49-7
• 分子式：C₂₇H₂₉N₅O₄
• 分子量：487.55
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PGE合成酶
• 发布时间：2022-03-29 18:31:07
• 更新时间：2024-01-19 20:23:55
• TFC-007是一种选择性的造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,对H-PGDS酶有很高的抑制活性(IC50值为83 nM)。TFC-007可用于合成H-PGDS降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1(TFC-007与H-PGDS结合,泊马利多胺与cereblon结合)[1]。
• 强大的造血前列腺素D合酶（H-PGDS）抑制剂（IC50 = 83 nM）。在变应性鼻炎动物模型中抑制PGD2的产生和晚期鼻阻塞。对COX-1，COX-2、5-LOX，LTC4合酶，TXA2合酶和微粒体前列腺素E2合酶的影响可忽略不计。

名称

• 英文名: TFC 007
• 中文别名: N-[4-[4-(4-吗啉基羰基)-1-哌啶基]苯基] -2-苯氧基-5-嘧啶甲酰胺
• 英文别名: 5-Pyrimidinecarboxamide, N-[4-[4-(4-morpholinylcarbonyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2-phenoxy-; N-{4-[4-(4-Morpholinylcarbonyl)-1-piperidinyl]phenyl}-2-phenoxy-5-pyrimidinecarboxamide; N-[4-[4-(4-Morpholinylcarbonyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2-phenoxy-5-pyrimidinecarboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₇H₂₉N₅O₄
• 分子量: 487.55
• 精确质量: 487.221954
• LogP: 1.82
• 折射率: 1.639
• 储存条件: -20°C储存
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 48.76, 最高浓度(mM): 100

生物活性

• 描述: TFC-007是一种选择性的造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,对H-PGDS酶有很高的抑制活性(IC50值为83 nM)。TFC-007可用于合成H-PGDS降解诱导剂PROTAC(H-PGDS)-1(TFC-007与H-PGDS结合,泊马利多胺与cereblon结合)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶
• 参考文献:

  [1]. Hidetomo Yokoo, et al. Development of a Hematopoietic Prostaglandin D Synthase-Degradation Inducer. ACS Med Chem Lett. 2021 Jan 14;12(2):236-241.