英文名 | Anticancer agent 43 |
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描述 | 抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Caspase 3 PARP1 Bax |
体外研究 | 抗癌剂43(化合物3a)对人类肿瘤细胞具有选择性(SI50=28.94)[1]。抗癌剂43(45µM,24小时)通过半胱氨酸蛋白酶3、PARP1和Bax依赖的途径诱导HepG2细胞凋亡【1】。抗癌剂43(45µM,24 h)对HepG2细胞G1/S期的转变没有影响[1]。抗癌剂43(0.7、45、55µM)诱导HCT116细胞(尾部DNA=16.1%,OTM=3.7)、MCF-7细胞、HepG2细胞(尾部DNA=26.2%,OTM=13.2)、Balb/c 3T3细胞(尾部DNA=8.4%,OTM=3.5)发生DNA损伤【1】。细胞毒性试验【1】细胞系:HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549、WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞浓度:0、1、10、100µM孵育时间:72 h结果:GI50s为12.1、0.7、0.8、49.3、9.7µM对HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549细胞具有细胞毒性作用,对WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞的毒性较低,GI50s为80.4、62.4,98.3,40.8µM,分别地凋亡分析【1】细胞系:HepG2细胞浓度:45µM孵育时间:24 h结果:通过caspase 3、PARP1和Bax依赖途径诱导HepG2细胞凋亡。Western Blot分析【1】细胞系:HCT116,MCF-7细胞浓度:0.7µM孵育时间:24小时结果:降低HCT116和MCF-7细胞Cdk2蛋白的表达。细胞周期分析【1】细胞系:HepG2细胞浓度:45µM孵育时间:24 h结果:对HepG2细胞G1/S期的转变无影响。 |
参考文献 |
分子式 | C14H9FN2O3S2 |
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分子量 | 336.36 |