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2470015-35-9

2470015-35-9结构式
2470015-35-9结构式
  • 常用中文名:Anticancer agent 43
  • 常用英文名:Anticancer agent 43
  • CAS号:2470015-35-9
  • 分子式:C14H9FN2O3S2
  • 分子量:336.36
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2022-05-21 17:04:01
  • 更新时间:2024-01-09 15:52:49
  • 抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。

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英文名 Anticancer agent 43
描述 抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
相关类别
靶点

Caspase 3

PARP1

Bax

体外研究 抗癌剂43(化合物3a)对人类肿瘤细胞具有选择性(SI50=28.94)[1]。抗癌剂43(45µM,24小时)通过半胱氨酸蛋白酶3、PARP1和Bax依赖的途径诱导HepG2细胞凋亡【1】。抗癌剂43(45µM,24 h)对HepG2细胞G1/S期的转变没有影响[1]。抗癌剂43(0.7、45、55µM)诱导HCT116细胞(尾部DNA=16.1%,OTM=3.7)、MCF-7细胞、HepG2细胞(尾部DNA=26.2%,OTM=13.2)、Balb/c 3T3细胞(尾部DNA=8.4%,OTM=3.5)发生DNA损伤【1】。细胞毒性试验【1】细胞系:HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549、WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞浓度:0、1、10、100µM孵育时间:72 h结果:GI50s为12.1、0.7、0.8、49.3、9.7µM对HepG2、MCF-7、HCT116、HeLa、A549细胞具有细胞毒性作用,对WM793、THP-1、HaCaT、Balb/c3T3细胞的毒性较低,GI50s为80.4、62.4,98.3,40.8µM,分别地凋亡分析【1】细胞系:HepG2细胞浓度:45µM孵育时间:24 h结果:通过caspase 3、PARP1和Bax依赖途径诱导HepG2细胞凋亡。Western Blot分析【1】细胞系:HCT116,MCF-7细胞浓度:0.7µM孵育时间:24小时结果:降低HCT116和MCF-7细胞Cdk2蛋白的表达。细胞周期分析【1】细胞系:HepG2细胞浓度:45µM孵育时间:24 h结果:对HepG2细胞G1/S期的转变无影响。
参考文献

[1]. Kryshchyshyn-Dylevych A, et al. Synthesis of novel indole-thiazolidinone hybrid structures as promising scaffold with anticancer potential. Bioorg Med Chem. 2021; 50:116453.

分子式 C14H9FN2O3S2
分子量 336.36