2669785-77-5

• 常用中文名：JPS016
• 常用英文名：JPS016
• CAS号：2669785-77-5
• 分子式：C₄₈H₆₃N₇O₈S
• 分子量：898.12
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-05-21 10:59:34
• 更新时间：2026-07-01 14:18:12
• JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。

名称

• 英文名: JPS016
• 英文别名: (2S,4R)-1-[(2S)-2-[2-({9-[({4-[(2-aminophenyl)cbamoyl]phenyl}cbamoyl)methoxy]nonyl}oxy)acetamido]-3,3-dimethylbutanoyl]-4-hydroxy-N-{[4-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)phenyl]methyl}pyrrolidine-2-cboxamide; JPS016 New

物化性质

• 分子式: C₄₈H₆₃N₇O₈S
• 分子量: 898.12

生物活性

• 描述: JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 参考文献:

  [1]. Smalley JP, et al. Optimization of Class I Histone Deacetylase PROTACs Reveals that HDAC1/2 Degradation is Critical to Induce Apoptosis and Cell Arrest in Cancer Cells. J Med Chem. 2022;65(7):5642-5659.