2600559-20-2

• 常用中文名：KIF18A-IN-2
• 常用英文名：KIF18A-IN-2
• CAS号：2600559-20-2
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₅S₂
• 分子量：534.69
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-06-18 06:17:33
• 更新时间：2024-01-05 18:23:56
• KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。

名称

• 英文名: KIF18A-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₄N₄O₅S₂
• 分子量: 534.69

生物活性

• 描述: KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  IC50: 28 nM (KIF18A)[1]

• 体内研究: KIF18A-IN-2(化合物23)(100 mg/kg；i.p.,单个)表现出显著且持续的药效学反应,可增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时【1】。KIF18A-IN-2在雌性CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。IP(100 mg/kg)Cmax(μM)12.6 AUC0-24(μM·h)147 C24h(μM)2.9 PPB(fu)0.007动物模型：雌性裸鼠(4-7周；注射人OVCAR-3 HGSOC细胞)[1]剂量：100 mg/kg给药：i.p.,单一结果：显示出显著和持续的药效反应,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时。
• 参考文献:

  [1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.