KIF18A-IN-2

• 常用名: KIF18A-IN-2
• 英文名: KIF18A-IN-2
• CAS号: 2600559-20-2
• 分子量: 534.69
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₃₄N₄O₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

KIF18A-IN-2用途

KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。

KIF18A-IN-2名称

• 英文名: KIF18A-IN-2

KIF18A-IN-2生物活性

• 描述: KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点实验:

  IC50: 28 nM (KIF18A)[1]

• 体内研究: KIF18A-IN-2(化合物23)(100 mg/kg；i.p.,单个)表现出显著且持续的药效学反应,可增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时【1】。KIF18A-IN-2在雌性CD-1小鼠体内的药代动力学参数【1】。IP(100 mg/kg)Cmax(μM)12.6 AUC0-24(μM·h)147 C24h(μM)2.9 PPB(fu)0.007动物模型：雌性裸鼠(4-7周；注射人OVCAR-3 HGSOC细胞)[1]剂量：100 mg/kg给药：i.p.,单一结果：显示出显著和持续的药效反应,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞(pH3阳性细胞)的数量达24小时。
• 参考文献:

  [1]. Tamayo NA, et al. Targeting the Mitotic Kinesin KIF18A in Chromosomally Unstable Cancers: Hit Optimization Toward an In Vivo Chemical Probe. J Med Chem. 2022;65(6):4972-4990.

KIF18A-IN-2物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₃₄N₄O₅S₂
• 分子量: 534.69
• InChIKey: BSVSZERUDCKTME-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)(C)NS(=O)(=O)c1cccc(NC(=O)c2ccc(NS(C)(=O)=O)cc2N2CCC3(CC2)CC3)c1

KIF18A-IN-2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antiproliferative activity against human OVCAR-3 cells by nuclear count assay 来源：ChEMBL 靶标：OVCAR-3 External Id：CHEMBL5224093

实验名称：Inhibition of recombinant His-tagged human KIF18A (1 to 467 residues) expressed in ba... 来源：ChEMBL 靶标：Kinesin-like protein KIF18A External Id：CHEMBL4714848

实验名称：Metabolic stability in mouse liver microsomes assessed as intrinsic clearance at 0.5 ... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5224090

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实验名称：AUC (0 to 24 hrs) in CD-1 mouse xenografted with human OVCAR-3 cells at 100 mg/kg, ip... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5224119

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