2756129-42-5

• 常用中文名：Tutuilamide A
• 常用英文名：Tutuilamide A
• CAS号：2756129-42-5
• 分子式：C₅₁H₆₉ClN₈O₁₂
• 分子量：1021.59
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2022-05-22 16:13:23
• 更新时间：2026-07-16 17:49:38
• 图脲胺A是一种有效的猪胰腺弹性蛋白酶(PPE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Tutuilamide A还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE；IC50=0.73 nM)和激肽释放酶7(KLK7；IC50=5.0 nM)[1]。

名称

• 英文名: Tutuilamide A
• 英文别名: (2S,3S)-N-((2S,5S,8S,11R,12S,15Z,18S,21R)-2-benzyl-15-ethylidene-21-hydroxy-5-((4-hydroxyphenyl)methyl)-4,11-dimethyl-3,6,9,13,16,22-hexaoxo-8-propan-2-yl-10-oxa-1,4,7,14,17-pentazabicyclo(16.3.1)docosan-12-yl)-2-(((2S)-2-(((E)-4-chloro-3-methylbut-3-enoyl)amino)propanoyl)amino)-3-methylpentanamide; (2S,3S)-N-((2S,5S,8S,11R,12S,18S,21R,Z)-2-benzyl-15-ethylidene-21-hydroxy-5-(4-hydroxybenzyl)-8-isopropyl-4,11-dimethyl-3,6,9,13,16,22-hexaoxo-10-oxa-1,4,7,14,17-pentaazabicyclo(16.3.1)docosan-12-yl)-2-((S)-2-((E)-4-chloro-3-methylbut-3-enamido)propanamido)-3-methylpentanamide

物化性质

• 分子式: C₅₁H₆₉ClN₈O₁₂
• 分子量: 1021.59

生物活性

• 描述: 图脲胺A是一种有效的猪胰腺弹性蛋白酶(PPE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Tutuilamide A还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE；IC50=0.73 nM)和激肽释放酶7(KLK7；IC50=5.0 nM)[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 1.2 nM (porcine pancreatic elastase), 0.73 nM (human neutrophil elastase), 5.0 nM (kallikrein 7)[1]

• 参考文献:

  [1]. Chen QY, et, al. Ahp-Cyclodepsipeptides as tunable inhibitors of human neutrophil elastase and kallikrein 7: Total synthesis of tutuilamide A, serine protease selectivity profile and comparison with lyngbyastatin 7. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115756.