2395009-13-7

• 常用中文名：Anticancer agent 48
• 常用英文名：Anticancer agent 48
• CAS号：2395009-13-7
• 分子式：C₂₆H₂₅N₃O₄
• 分子量：443.49
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-06-26 19:00:31
• 更新时间：2024-01-05 12:56:22
• 抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。

名称

• 英文名: Anticancer agent 48

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₅N₃O₄
• 分子量: 443.49

生物活性

• 描述: 抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 体外研究: 抗癌剂48(化合物48)抑制微管蛋白聚合和MCF-7癌细胞生长,IC50分别为0.47µM和14 nM【1】。抗癌剂48对KU812、LAMA84-S、LAMA84-R、KBM5-WT、KBM5-T315I细胞的IC50分别为8、10、12、14、16 nM,显示出抗增殖活性[1]。抗癌剂48对U343G、U87MG、T98G、SK-N-BE、SK-N-BE(2)-C、HT29、HCT116、SW480、SW620、T24细胞的IC50分别为12、31、37、221、56、27、51、48、28、12 nM,显示出生长抑制作用【1】。
• 体内研究: 抗癌剂48(20毫克/千克；腹腔注射；每2天一次,持续40天)具有抗肿瘤作用[1]。动物模型：8周龄雌性BALB/Cnu/nu小鼠(EZ-2或T24细胞)[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射。；每2天持续40天结果：显著抑制癌细胞增殖、体内肿瘤发生和肿瘤血管生成。
• 参考文献:

  [1]. Puxeddu M, et al. Structure-activity relationship studies and in vitro and in vivo anticancer activity of novel 3-aroyl-1,4-diarylpyrroles against solid tumors and hematological malignancies. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111828.