2523016-96-6

• 常用中文名：SK-575
• 常用英文名：SK-575
• CAS号：2523016-96-6
• 分子式：C₄₇H₅₃FN₈O₈
• 分子量：876.97
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2022-07-11 14:36:06
• 更新时间：2024-01-02 19:47:44
• SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。

名称

• 英文名: SK-575

物化性质

• 分子式: C₄₇H₅₃FN₈O₈
• 分子量: 876.97

生物活性

• 描述: SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  PARP1

• 体内研究: SK-575在血浆中充分暴露24小时以上,并有效诱导SW620异种移植肿瘤组织中PARP1降解,其作用持续24小时以上【1】。SK-575(携带BRCA2突变的Capan-1异种移植物的小鼠,25和50 mg/kg,IP,每天一次,连续5天)作为HR缺陷异种移植物模型中的单一药物,显著抑制体内肿瘤生长【1】。
• 参考文献:

  [1]. Cao C, et al. Discovery of SK-575 as a Highly Potent and Efficacious Proteolysis-Targeting Chimera Degrader of PARP1 for Treating Cancers. J Med Chem. 2020 Oct 8;63(19):11012-11033.