2414053-06-6

• 常用中文名：AChE/HDAC-IN-1
• 常用英文名：AChE/HDAC-IN-1
• CAS号：2414053-06-6
• 分子式：C₂₆H₂₇ClN₄O₃
• 分子量：478.97
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-08-12 10:29:36
• 更新时间：2024-01-06 17:00:49
• COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。

名称

• 英文名: AChE/HDAC-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇ClN₄O₃
• 分子量: 478.97

生物活性

• 描述: COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  HDAC:0.23 nM (IC50)

• 体外研究: COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的双重AChE和HDAC抑制剂,AChE、BChE、HDAC和ABT的IC50值分别为0.12、361.52、0.23和9050 nM[1]。COX-2-IN-23(化合物A10)具有抗氧化活性,对Aβ1-42自聚集(34.2%)具有抑制活性,对预形成的Aβ原纤维具有解聚活性(41.24%)[1]。COX-2-IN-23(化合物A10)具有Cu2+螯合特性,促进淀粉样蛋白聚集导致神经毒性加重[1]。
• 参考文献:

  [1]. Xu A, et al. Tacrine-hydroxamate derivatives as multitarget-directed ligands for the treatment of Alzheimer's disease: Design, synthesis, and biological evaluation. Bioorg Chem. 2020 May;98:103721.