344920-08-7

• 常用中文名：阿托伐他汀半钙三水合物
• 常用英文名：Atorvastatin hemicalcium trihydrate
• CAS号：344920-08-7
• 分子式：C₃₃H₃₅FN₂O_5.1/₂Ca_.3H₂O
• 分子量：632.73
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2022-08-02 18:04:22
• 更新时间：2024-01-06 14:30:55
• 阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。

名称

• 中文名: 阿托伐他汀半钙三水合物
• 英文名: Atorvastatin hemicalcium trihydrate

物化性质

• 分子式: C₃₃H₃₅FN₂O_5.1/₂Ca_.3H₂O
• 分子量: 632.73

生物活性

• 描述: 阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 阿托伐他汀三水半钙治疗通过下调心肌梗死后心肌细胞中GRP78、caspase-12和CHOP的表达来减少心肌细胞的凋亡,并激活内质网(ER)应激以应对心力衰竭和血管紧张素II(Ang II)刺激[4]。
• 体内研究: 阿托伐他汀(20-30 mg/kg；口服灌胃；每天一次；持续28天；ApoE−/− 小鼠)三水半钙治疗显著减少血管紧张素II诱导的ApoE-/-小鼠的内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活。促炎细胞因子如IL-6、IL-8、IL-1β在阿托伐他汀治疗后均被显著抑制[5]。动物模型：48周龄ApoE−/− 血管紧张素II(Ang II)诱导的小鼠[5]剂量：20 mg/kg,30 mg/kg给药：灌胃；每天一次；28天结果：在Ang II诱导的载脂蛋白E中,内质网应激信号蛋白、凋亡细胞数量以及Caspase12和Bax的激活显著减少−/− 老鼠。促炎细胞因子IL-6、IL-8、IL-1β均被显著抑制。
• 参考文献:

  [1]. Santodomingo-Garzón T, et al. Atorvastatin inhibits inflammatory hypernociception. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.

  [2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.

  [3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.

  [4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.

  [5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.