1804127-83-0

• 常用中文名：CDK9-IN-18
• 常用英文名：CDK9-IN-18
• CAS号：1804127-83-0
• 分子式：C₂₇H₂₀N₈O
• 分子量：472.50
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-07 12:14:06
• 更新时间：2024-01-04 11:56:28
• CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。

名称

• 英文名: CDK9-IN-18

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₀N₈O
• 分子量: 472.50

生物活性

• 描述: CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 体外研究: CDK9-IN-18(化合物12i)(0-20μM,3小时；NH2细胞)以剂量依赖性方式抑制RNAPII CTD的HIV-1转录和丝氨酸2处的磷酸化[1]。CDK9-IN-18(化合物12i)(0-5.0μM,24小时；人类肿瘤细胞系)通过诱导HepG2细胞凋亡发挥抗增殖作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系：NH2细胞浓度：0.1、0.2、0.5、1.0和2.0μM孵育时间：3小时结果：RNAPII CTD的P-Ser2水平呈剂量依赖性下降。细胞毒性试验[1]细胞系：A375(皮肤癌)、A549(肺癌)、HepG2(肝癌)和MCF-7(乳腺癌)浓度：2.0μM孵育时间：24小时结果：A375、A549、He普G2和MCF-7细胞的IC50值分别为0.10、0.53、0.07和0.10μM。Western Blot分析[1]细胞系：A375(皮肤癌)、A549(肺癌)、HepG2(肝癌)和MCF-7(乳腺癌)浓度：0.1、0.2、0.5、1.0、2.0和5.0μM孵育时间：24小时结果：特异性凋亡相关蛋白(裂解PARP)的表达水平呈剂量依赖性增加。细胞毒性试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：1.0和5.0μM孵育时间：24小时结果：在1.0μM浓度下,晚期凋亡细胞百分比分别为24.2%和36.3%。
• 参考文献:

  [1]. Hu H, et al. Design, synthesis and biological evaluation of methylenehydrazine-1-carboxamide derivatives with (5-((4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-indole scaffold: Novel potential CDK9 inhibitors. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104064.