2459950-15-1

• 常用中文名：DNA topoisomerase II inhibitor 1
• 常用英文名：DNA topoisomerase II inhibitor 1
• CAS号：2459950-15-1
• 分子式：C₂₈H₂₄N₄O₃S
• 分子量：496.58
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-10 17:30:01
• 更新时间：2024-01-14 15:36:23
• DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂。DNA拓扑异构酶II抑制剂1具有抗增殖活性。DNA拓扑异构酶II抑制剂1诱导亚G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

名称

• 英文名: DNA topoisomerase II inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₄N₄O₃S
• 分子量: 496.58

生物活性

• 描述: DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)是一种有效的DNA拓扑异构酶II抑制剂。DNA拓扑异构酶II抑制剂1具有抗增殖活性。DNA拓扑异构酶II抑制剂1诱导亚G1期细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 体外研究: DNA拓扑异构酶II抑制剂1(化合物8ed)(0-10µM；48 h)对HT-29、MDA-MB-231、MG-63、U87MG、PC3、HeLa、Vero细胞的IC50s分别为10.10、>10、0.59、4.20、>10、>10、8.41µM,具有细胞毒性[1]。DNA拓扑异构酶II抑制剂1(0.5,2µM；24小时)在亚G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。DNA拓扑异构酶II抑制剂1(0.5,2µM)增加活性氧物种(ROS)的生成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lakshmi Manasa K, et al. Design and synthesis of β-carboline linked aryl sulfonyl piperazine derivatives: DNA topoisomerase II inhibition with DNA binding and apoptosis inducing ability. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103983.