2444363-11-3

• 常用中文名：EGFR/HER2/TS-IN-1
• 常用英文名：EGFR/HER2/TS-IN-1
• CAS号：2444363-11-3
• 分子式：C₂₄H₁₅N₅O₄S₂
• 分子量：501.54
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-12 16:28:15
• 更新时间：2024-01-21 08:38:15
• EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。

名称

• 英文名: EGFR/HER2/TS-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₅N₅O₄S₂
• 分子量: 501.54

生物活性

• 描述: EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胸苷酸合成酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR:0.203 μM (IC50)

  HER2:0.088 μM (IC50)

  Thymidylate synthase:0.168 μM (IC50)

• 体外研究: EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)对MCF7细胞具有0.693μM的IC50的细胞毒性[1]。EGFR/HER2/TS-IN-1(10μg,24小时)可将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导MCF7细胞凋亡[1]。细胞周期分析[1]细胞系：MCF7浓度：10μg孵育时间：24小时结果：细胞周期阻滞于G2/M期。凋亡分析[1]细胞系：MCF7浓度：10μg孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。
• 参考文献:

  [1]. Abdellatif KRA, et al. Design, synthesis, molecular docking and antiproliferative activity of some novel benzothiazole derivatives targeting EGFR/HER2 and TS. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:103976.