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胸苷酸合成酶(TS)是E2F1调节的酶,对DNA合成和修复是必需的。胸苷酸合成酶是DNA合成所必需的必需S期酶。胸苷酸合成酶在胸苷酸的生物合成中起重要作用,胸苷酸是DNA合成的必需前体。胸苷酸合成酶通过从辅因子CH 2 H 4叶酸转移亚甲基来催化2'-脱氧尿苷5-单磷酸(dUMP)的还原性甲基化,以产生脱氧胸苷-5'-单磷酸(dTMP)。 dTMP进一步磷酸化为三磷酸盐状态(dTTP),这是DNA合成的直接前体。由于TS催化的反应是dTMP的唯一细胞内从头来源,因此TS的抑制导致细胞增殖和生长的停止。胸苷酸合成酶蛋白和mRNA水平在许多人类癌症中升高,并且高TS水平与结肠直肠癌,乳腺癌,宫颈癌,膀胱癌,肾癌和非小细胞肺癌患者的不良预后相关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

MtTMPK-IN-6

MtTMPK-IN-6(化合物1)是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtbTMPK)抑制剂,IC50值为29μM。MtTMPK-IN-6可用于研究结核[1]。

  • CAS号:2225885-99-2
  • 分子式:C23H25N3O3
  • 分子量:391.46
  • 类别:细菌
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EGFR/HER2/TS-IN-1

EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。

  • CAS号:2444363-11-3
  • 分子式:C24H15N5O4S2
  • 分子量:501.54
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

三氟尿苷-13C,15N2

三氟啶-13C,15N2是13C和15N标记的三氟啶[1]。三氟啶(三氟胸苷;5-三氟胸甙;TFT)是一种不可逆的胸苷酸合成酶抑制剂,从而抑制DNA合成。三氟啶是一种治疗单纯疱疹病毒(HSV)感染的抗病毒药物。三氟胸苷也具有抗正痘病毒的活性[2]。

  • CAS号:2086328-10-9
  • 分子式:C913CH11F315N2O5
  • 分子量:299.18
  • 类别:HSV
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

10-Formyl-5,8-dideazafolic acid

10-甲酰基-5,8-二脱氧叶酸是一种胸苷酸合成酶抑制剂[1]。

  • CAS号:61038-31-1
  • 分子式:C22H21N5O7
  • 分子量:467.43100
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.54g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

曲氟尿苷

Trifluridine是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制DNA合成。 Trifluridine是用于单纯疱疹病毒 (HSV) 感染的抗病毒药物。

  • CAS号:70-00-8
  • 分子式:C10H11F3N2O5
  • 分子量:296.200
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:190-193 °C(lit.)
  • 闪点:N/A

盐酸诺拉曲塞

Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。

  • CAS号:152946-68-4
  • 分子式:C14H14Cl2N4OS
  • 分子量:357.258
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:493.6ºCat 760 mmHg
  • 熔点:301-302ºC
  • 闪点:252.3ºC

替吡嘧啶杂质

Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。

  • CAS号:183204-74-2
  • 分子式:C9H11ClN4O2
  • 分子量:242.662
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N,O-二丹磺酰基-L-酪氨酸环己基铵盐

N、 O-二烷基-L-酪氨酸环己基铵是一种有效的选择性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,作用于大肠杆菌、干酪乳杆菌和人的TS,IC50值分别为5.0、3.4和119μM[1]。

  • CAS号:102783-47-1
  • 分子式:C39H46N4O7S2
  • 分子量:746.93500
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(Rac)-Plevitrexed

(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。

  • CAS号:153538-08-0
  • 分子式:C26H25FN8O4
  • 分子量:532.53
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

三氟尿嘧啶-tipiracil盐酸盐混合物

Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。

  • CAS号:733030-01-8
  • 分子式:C10H11F3N2O5.1/2C9H11ClN4O2.1/2HCl
  • 分子量:435.76
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ZD 9331

Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。

  • CAS号:153537-73-6
  • 分子式:C26H25FN8O4
  • 分子量:532.52600
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.44g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

雷替曲塞

Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。

  • CAS号:112887-68-0
  • 分子式:C21H22N4O6S
  • 分子量:458.488
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:176-1800C
  • 闪点:N/A

Idetrexed

iDetrex是一种胸苷酸合成酶抑制剂,特异性转运到α-叶酸受体(α-FR)-过表达的肿瘤中。BGC 945抑制胸苷酸合成酶,Ki为1.2 nmol/L[1][2]。

  • CAS号:501332-69-0
  • 分子式:C32H33N5O10
  • 分子量:647.63
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TS-IN-2

TS-IN-2(化合物17)是胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,IC50为0.81μM。TS-IN-2诱导癌症细胞凋亡和S期细胞周期阻滞,并抑制DNA合成,导致DNA损伤[1]。

  • CAS号:2945983-00-4
  • 分子式:C18H23N3O4S
  • 分子量:377.46
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EGFR/HER2/TS-IN-2

EGFR/HER2/TS-IN-2(化合物17)是一种有效的EGFR/HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,IC50值分别为0.173、0.125和1.12μM。EGFR/HER2/TS-IN-2显示出对MDA-MB-231癌细胞系的细胞毒活性,IC50为1.69µM[1]。

  • CAS号:2444364-04-7
  • 分子式:C26H21N7OS2
  • 分子量:511.62
  • 类别:胸苷酸合成酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A