MtTMPK-IN-6(化合物1)是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtbTMPK)抑制剂,IC50值为29μM。MtTMPK-IN-6可用于研究结核[1]。
EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
三氟啶-13C,15N2是13C和15N标记的三氟啶[1]。三氟啶(三氟胸苷;5-三氟胸甙;TFT)是一种不可逆的胸苷酸合成酶抑制剂,从而抑制DNA合成。三氟啶是一种治疗单纯疱疹病毒(HSV)感染的抗病毒药物。三氟胸苷也具有抗正痘病毒的活性[2]。
10-甲酰基-5,8-二脱氧叶酸是一种胸苷酸合成酶抑制剂[1]。
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。
Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。
N、 O-二烷基-L-酪氨酸环己基铵是一种有效的选择性胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,作用于大肠杆菌、干酪乳杆菌和人的TS,IC50值分别为5.0、3.4和119μM[1]。
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。
Trifluridine-tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种新型的口服组合药物。由基于胸苷的抗肿瘤核苷类似物,三氟胸苷和有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂派替西西以1比0.5比例组成。
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
Raltitrexed是一种用于化疗的抗代谢药物,通过抑制胸苷酸合成酶起作用。
iDetrex是一种胸苷酸合成酶抑制剂,特异性转运到α-叶酸受体(α-FR)-过表达的肿瘤中。BGC 945抑制胸苷酸合成酶,Ki为1.2 nmol/L[1][2]。
TS-IN-2(化合物17)是胸苷酸合成酶(TS)抑制剂,IC50为0.81μM。TS-IN-2诱导癌症细胞凋亡和S期细胞周期阻滞,并抑制DNA合成,导致DNA损伤[1]。
EGFR/HER2/TS-IN-2(化合物17)是一种有效的EGFR/HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,IC50值分别为0.173、0.125和1.12μM。EGFR/HER2/TS-IN-2显示出对MDA-MB-231癌细胞系的细胞毒活性,IC50为1.69µM[1]。