2490538-41-3

• 常用中文名：FTase-IN-1
• 常用英文名：FTase-IN-1
• CAS号：2490538-41-3
• 分子式：C₂₃H₁₆N₂O₂S
• 分子量：384.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 法呢基转移酶
• 发布时间：2022-08-09 17:24:00
• 更新时间：2024-01-09 23:26:07
• FTase-IN-1(化合物17a)是一种有效的特异性fanesyl转移酶抑制剂,其IC50为0.35μM。FTase-IN-1显示出细胞毒性潜力和抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: FTase-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 384.45

生物活性

• 描述: FTase-IN-1(化合物17a)是一种有效的特异性fanesyl转移酶抑制剂,其IC50为0.35μM。FTase-IN-1显示出细胞毒性潜力和抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
• 靶点:

  IC50: 0.35 μM (fanesyl transferase)[1]

• 体外研究: FTase-IN-1(化合物17a)(10μM,48 h)是法尼基转移酶(FTase)的抑制剂,在体外抑制NCI-60细胞增殖[1]。FTase-IN-1(10μM,48 h)阻止GI50范围为1.8至6.5 nM的多个癌细胞系的细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H522(肺癌)、COLO-205和HT29(结肠癌)、SF-539(人胶质母细胞瘤)、MDA-MB-435(黑色素瘤)、OVCAR-3(卵巢癌)和A498(肾癌)浓度：10μM培养时间：48小时结果：抑制细胞生长,显示出较强的抗肿瘤活性。
• 参考文献:

  [1]. Iuliana-Monica Moise, et al. Indolizine-phenothiazine hybrids as the first dual inhibitors of tubulin polymerization and farnesyltransferase with synergistic antitumor activity. Bioorg Chem. 2020 Oct; 103: 104184.