2414921-48-3

• 常用中文名：PDE5/HDAC-IN-1
• 常用英文名：PDE5/HDAC-IN-1
• CAS号：2414921-48-3
• 分子式：C₂₇H₂₉BrN₄O₄
• 分子量：553.45
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-05 19:04:52
• 更新时间：2026-07-16 14:46:38
• PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。

名称

• 英文名: PDE5/HDAC-IN-1
• 英文别名: Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-2(1H)-htanamide, 6-(4-bromophenyl)-3,4,6,7,12,12a-hexahydro-N-hydroxy-1,4-dioxo-, (6R,12)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₉BrN₄O₄
• 分子量: 553.45

生物活性

• 描述: PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和HDAC抑制剂,IC50值分别为46.3 nM和14.5 nM。PDE5/HDAC-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗癌活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  PDE5:46.3 nM (IC50)

  HDAC1:2.45 μM (IC50)

  HDAC6:0.11 μM (IC50)

  HDAC8:0.12 μM (IC50)

• 体外研究: PDE5/HDAC-IN-1(化合物26)对HT-29、HCT-116和SW-620细胞的IC50值分别为12.35、7.19和11.79µM,显示出生长抑制[1]。PDE5/HDAC-IN-1对Molt 4、Sup-T1、K562、AGS、PC-3、LNCaP、T47D和CCD966SK的IC50值分别为1.9、1.5、2.5、5.5、9.8、18.6、2和28.2μM,显示出细胞毒性[1]。
• 参考文献:

  [1]. ElHady AK, et al. Extending the use of tadalafil scaffold: Development of novel selective phosphodiesterase 5 inhibitors and histone deacetylase inhibitors. Bioorg Chem. 2020 May;98:103742.