2458163-94-3

• 常用中文名：PI3K-IN-34
• 常用英文名：PI3K-IN-34
• CAS号：2458163-94-3
• 分子式：C₂₃H₂₂N₆O₃
• 分子量：430.46
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-15 18:10:06
• 更新时间：2023-01-17 20:42:18
• PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。

名称

• 英文名: PI3K-IN-34

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₂N₆O₃
• 分子量: 430.46

生物活性

• 描述: PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
• 靶点:

  PI3Kα:8.43 μM (IC50)

  PI3Kβ:15.84 μM (IC50)

  PI3Kδ:30.62 μM (IC50)

• 体外研究: PI3K-IN-34(化合物6g)(10μM,48小时)具有较强的抗增殖活性,可在体外抑制白血病SR细胞系的增殖[1]。PI3K-IN-34(化合物6g)诱导细胞周期阻滞至G2-M期(45.75%),并导致DNA合成和凋亡[1]。PI3K-IN-34(化合物6g)(10μM,48小时)导致细胞凋亡,早期和晚期细胞凋亡率为22.83%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：白血病SR细胞系。浓度：10μM孵育时间：48小时结果：抗增殖活性为4.37μM。
• 参考文献:

  [1]. Helwa AA, et al. Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104051.