PI3K-IN-34

更新时间:2023-01-17 20:42:18

PI3K-IN-34结构式
PI3K-IN-34结构式
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常用名 PI3K-IN-34 英文名 PI3K-IN-34
CAS号 2458163-94-3 分子量 430.46
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H22N6O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 PI3K-IN-34用途


PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。

 PI3K-IN-34名称

英文名 PI3K-IN-34

 PI3K-IN-34生物活性

描述 PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。
相关类别
靶点

PI3Kα:8.43 μM (IC50)

PI3Kβ:15.84 μM (IC50)

PI3Kδ:30.62 μM (IC50)

体外研究 PI3K-IN-34(化合物6g)(10μM,48小时)具有较强的抗增殖活性,可在体外抑制白血病SR细胞系的增殖[1]。PI3K-IN-34(化合物6g)诱导细胞周期阻滞至G2-M期(45.75%),并导致DNA合成和凋亡[1]。PI3K-IN-34(化合物6g)(10μM,48小时)导致细胞凋亡,早期和晚期细胞凋亡率为22.83%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:白血病SR细胞系。浓度:10μM孵育时间:48小时结果:抗增殖活性为4.37μM。
参考文献

[1]. Helwa AA, et al. Novel antiproliferative agents bearing morpholinopyrimidine scaffold as PI3K inhibitors and apoptosis inducers; design, synthesis and molecular docking. Bioorg Chem. 2020 Sep;102:104051.

 PI3K-IN-34物理化学性质

分子式 C23H22N6O3
分子量 430.46