901599-43-7

• 常用中文名：5-HT3 antagonist 5
• 常用英文名：5-HT3 antagonist 5
• CAS号：901599-43-7
• 分子式：C₁₆H₁₃N₃O₂
• 分子量：279.29
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2022-08-15 16:34:35
• 更新时间：2024-01-11 12:58:45
• 5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗作用,并在小鼠中显示抗抑郁作用[1]。

名称

• 英文名: 2-Quinoxalinecarboxamide, N-(4-methoxyphenyl)-

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₃N₃O₂
• 分子量: 279.29
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: 5-HT3拮抗剂5是一种喹喔啉-2-甲酰胺化合物,5-HT3受体拮抗剂。5-HT3拮抗剂5对5-HT3激动剂和2-甲基-5-HT具有拮抗作用,并在小鼠中显示抗抑郁作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT3 Receptor

• 体外研究: 5-HT3拮抗剂5(化合物4c)在豚鼠回肠纵肌肌间神经丛制剂中对5-HT3激动剂2-甲基-5-HT具有5-HT3受体拮抗作用,pA2值为5[1]。
• 体内研究: 5-HT3拮抗剂5(化合物4c)(1 mg/kg；i.p.；单剂量)可缩短FST小鼠的不动时间,并显示抗抑郁作用[1]。动物模型：瑞士白化小鼠(23±2g)[1]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；单剂量；给药10分钟后测试运动评分结果：与溶媒治疗组(对照组)相比,不动时间缩短。在自发运动活动中观察到,对小鼠的运动没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Mahesh R, et al. Design, synthesis and structure-activity relationship of novel quinoxalin-2-carboxamides as 5-HT3 receptor antagonists for the management of depression. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6773-6.