2378380-49-3

• 常用中文名：Pelecopan
• 常用英文名：Pelecopan
• CAS号：2378380-49-3
• 分子式：C₂₃H₁₉FN₂O₄
• 分子量：406.41
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 补充系统
• 发布时间：2022-09-01 10:57:26
• 更新时间：2024-01-31 22:36:04
• Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。

名称

• 英文名: Pelecopan

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₉FN₂O₄
• 分子量: 406.41

生物活性

• 描述: Pelecopan(BCX9930)是一种有效、选择性、口服活性的补体因子D抑制剂,IC50值为14.3nM。Pelecopan可以靶向因子D,以防止PNH中的血管内和血管外溶血。Pelecopan也可用于其他替代途径(AP)介导的疾病[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 补充系统
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 14.3 nM (Complement factor D)[1]

• 体外研究: BCX9930对纯化的人因子D具有有效的、高度特异性的抑制活性,IC50值为14.3nM,并且还抑制其对与C3b结合的因子B的蛋白水解活性,IC5028.1nM。BCX9930在体外完全阻断PNH细胞的溶血(兔红细胞的IC50值为29.5nM),并抑制C3片段在PNH红细胞上的积累。BCX9930抑制恒河猴体内AP活性[1][3]。
• 参考文献:

  [1]. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN)

  [2]. AustinKulasekararajMD MRCP, FRCPath, et al. BCX9930, a Potent, Selective, Oral Factor D Inhibitor, Demonstrates Proof-of-Concept As Monotherapy in Patients with Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH). Blood (2020) Volume 136, Supplement 1, 5 November 2020, Pages 14-15

  [3]. XilinChenMDPhD, et al. Preclinical Characterization of BCX9930, a Potent Oral Complement Factor D Inhibitor, Targeting Alternative Pathway-Mediated Diseases Including Paroxysmal Nocturnal Hemoglobinuria (PNH). Blood (2020) Volume 136, Supplement 1, 5 November 2020, Page 32.