2245691-60-3

• 常用中文名：Type II topoisomerase inhibitor 1
• 常用英文名：Type II topoisomerase inhibitor 1
• CAS号：2245691-60-3
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₄
• 分子量：337.33
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-10-21 18:50:04
• 更新时间：2024-04-03 12:52:18
• II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Type II topoisomerase inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₅N₃O₄
• 分子量: 337.33

生物活性

• 描述: II型拓扑异构酶抑制剂1是一种有效和选择性的大肠杆菌DNA回转酶抑制剂(IC50:1.7nM),与Asp73残基形成氢键。II型拓扑异构酶抑制剂1抑制拓扑异异构酶IV活性(IC50:0.98μM)。II型拓扑异构酶抑制剂1可用于抗菌领域的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  topoisomerase IV:0.98 μM (IC50)

  DNA gyrase:1.7 nM (IC50)

• 体外研究: II型拓扑异构酶抑制剂1(13E,18H)对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性(MIC分别为64和16μg/mL)[1]。II型拓扑异构酶抑制剂1(50μM,48小时)对HepG2细胞显示8.4%的抑制率[1]。细胞存活率测定[1]细胞系：HepG2细胞浓度：10,50μM孵育时间：10,50μM结果：50μM时显示细胞毒性,抑制率为8.4%,10μM时为1.5%。
• 参考文献:

  [1]. Fumihito Ushiyama, et al. Lead Identification of 8-(Methylamino)-2-oxo-1,2-dihydroquinoline Derivatives as DNA Gyrase Inhibitors: Hit-to-Lead Generation Involving Thermodynamic Evaluation. ACS Omega. 2020 Apr 24;5(17):10145-10159.

  [2]. Fumihito Ushiyama, et al. Lead optimization of 8-(methylamino)-2-oxo-1,2-dihydroquinolines as bacterial type II topoisomerase inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115776.