30516-87-1

• 常用中文名：齐多夫定
• 常用英文名：Zidovudine
• CAS号：30516-87-1
• 分子式：C₁₀H₁₃N₅O₄
• 分子量：267.241
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 抗病毒类药
• 发布时间：2018-02-05 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 18:25:31
• Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

名称

• 中文名: 齐多夫定
• 英文名: zidovudine
• 中文别名: 3'-叠氮脱氧胸苷; 3’-叠氮-3’-脱氧胸苷; 1-(3-叠氮基-2,3-二脱氧-β-D-呋喃核糖基)胸腺嘧啶; 叠氮胸苷; 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷; 齐多夫定 ZIDOVUDINE; 3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
• 英文别名: Retrovis; bwa509u; Azitidin; BW-A509U; 1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; 1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine; Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy-; ZVD; 3'-azido-3'-droxythymidine; retrovir; Timazid; ZDV; 1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine; BE-AS09U; Azidothymidine; 1-[(2R,4S,5S)-4-Azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidin-2,4(1H,3H)-dion; 3'-Azido-3'-deoxythymidine; 1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione; AZT; MFCD00006536; 2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, 1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methyl-; Zidovudine

物化性质

• 熔点: 113-115 °C(lit.)
• 分子式: C₁₀H₁₃N₅O₄
• 分子量: 267.241
• 精确质量: 267.096741
• PSA: 134.07000
• LogP: -0.53
• 外观性状: 白色至灰白色晶体
• 折射率: 47 ° (C=1, H2O)
• 储存条件:

  密封、在 -20ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 水溶解性: 1-5 g/100 mL at 17 ºC
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：6

  4、 可旋转化学键数量：3

  5、 互变异构体数量：3

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：93.2

  7、 重原子数量：19

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：484

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：3

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状： 无味微白色粉末

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：113-115

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：47º（C=1，H2O）

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,25ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：0.53

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：水：17ºC，1-5g/100mL，易溶于乙醇

生物活性

• 描述: Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  HIV-1

  CRISPR/Cas9

• 体外研究: 齐多夫定抑制SVG,原代人胎儿星形胶质细胞(PFA),外周血单核细胞(PBMC)和单核细胞衍生的巨噬细胞(MDM),EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG,PFA,PBMC和MDM,EC90分别为0.205μM,44.157μM,0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR/Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法,可以对活细胞基因组进行精确,有针对性的改变。 CXCR4是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染的共同受体,并且被认为是AIDS的重要治疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR/Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因,导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应,而不影响细胞分裂和增殖[2]。
• 体内研究: 与PBS载体相比,腹膜内注射NRTI拉米夫定(3TC),齐多夫定(AZT)或阿巴卡韦(ABC)抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成(CNV)。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC,AZT和ABC治疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低,但在P2rx7-中没有显着降低。/-老鼠[3]。
• 细胞实验: 在滴定浓度的ARV存在下，在所有细胞类型中进行测定。将5,000个SVG，2,500个PFA，200,000个PBMC或50,000个MDM细胞/孔接种到96孔板的一式三份孔中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO（0.5％vol / vol）的培养基替换，并向细胞中加入等同的TCID50感染单位的荧光素酶报告病毒。在37℃温育16小时后，除去初始病毒接种物并用含有相同抗逆转录病毒药物（ARV）或DMSO（0.5％体积/体积）浓度的培养基替换。在感染后72小时，吸出培养基，裂解细胞并使用荧光素酶测定系统测量HIV-1感染。使用FLUOStar Optima酶标仪测量发光。使用GraphPad Prism软件[1]通过非线性回归分析确定抑制曲线和50％（EC50）和90％（EC90）有效浓度。
• 动物实验: 使用小鼠[3] C57BL / 6J（野生型）和P2rx7 - / - 小鼠。使用Nlrp3 - / - 小鼠。将NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs（3TC，125 ng /μL; ABC，183 ng /μL; AZT，146 ng /μL），1μLA438079盐酸盐（3,30或300）在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体（PBS）加入玻璃体液中（ng /μL）。另一组小鼠注射3TC（125ng）与抗小鼠VEGF多克隆抗体（10ng）组合。山羊全IgG（10ng）用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。
• 参考文献:

  [1]. Gray LR, et al. The NRTIs lamivudine, stavudine and zidovudine have reduced HIV-1 inhibitory activity in astrocytes. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196.

  [2]. Hou P, et al. Genome editing of CXCR4 by CRISPR/cas9 confers cells resistant to HIV-1 infection. Sci Rep. 2015 Oct 20;5:15577.

  [3]. Mizutani T, et al. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors Suppress Laser-Induced Choroidal Neovascularization in Mice. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Nov;56(12):7122-9.

MSDS

1.1 产品标识符 : 3′-叠氮-3′-脱氧胸苷 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 AZT Azidothymidine Zidovudine ZDV 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别5) 致癌性 (类别2) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 H351怀疑会致癌。 警告申明 预防 P201在使用前获取特别指示。 P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P281使用所需的个人防护设备。 措施 P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。 储存 P405存放处须加锁。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : AZT 别名 Azidothymidine Zidovudine ZDV : C10H13N5O4 分子式 : 267.24 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 3'-Azido-3'-deoxythymidine - CAS 号30516-87-1 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 充气保存 对光线敏感 强烈地吸湿 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 113 - 115 °C - lit. f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 大约50 g/l o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 加热。 发光。 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,084 mg/kg 备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：上睑下垂。 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分 在对动物的研究中,只有有限的致癌迹象 IARC: 2B - 第2B组：可能对人类致癌 (3'-Azido-3'-deoxythymidine) 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: XP2072000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

生态学数据: 若无政府许可，勿将材料排入周围环境。 CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XP2072000 CHEMICAL NAME : Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- CAS REGISTRY NUMBER : 30516-87-1 LAST UPDATED : 199712 DATA ITEMS CITED : 36 MOLECULAR FORMULA : C10-H13-N5-O4 MOLECULAR WEIGHT : 267.28 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 1 gm/kg/6W-I TOXIC EFFECTS : Skin and Appendages - nails TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 86 mg/kg/1W-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Behavioral - headache TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 434 mg/kg/38D-I TOXIC EFFECTS : Blood - changes in cell count (unspecified) Blood - aplastic anemia Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 69 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - retinal changes (pigmentary depositions, retinitis, other) TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3084 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >70 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : >750 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 3062 mg/kg TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - ptosis Behavioral - somnolence (general depressed activity) TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >70 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >750 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 54600 mg/kg/1Y-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in erythrocyte (RBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 91 gm/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Blood - normocytic anemia TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 47 gm/kg/94D-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified) Blood - changes in erythrocyte (RBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 4700 mg/kg/94D-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in bone marrow (not otherwise specified) Blood - changes in erythrocyte (RBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 14500 mg/kg/29D-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in erythrocyte (RBC) count Blood - changes in leukocyte (WBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 6800 mg/kg/17D-I TOXIC EFFECTS : Kidney, Ureter, Bladder - changes in tubules (including acute renal failure, acute tubular necrosis) Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in erythrocyte (RBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 7 gm/kg/2W-I TOXIC EFFECTS : Blood - leukopenia Blood - thrombocytopenia Nutritional and Gross Metabolic - weight loss or decreased weight gain TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : 3094 mg/kg/13W-I TOXIC EFFECTS : Blood - normocytic anemia TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : 18200 mg/kg/26W-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in other cell count (unspecified) Blood - changes in erythrocyte (RBC) count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Primate - monkey DOSE/DURATION : 12740 mg/kg/1Y-I TOXIC EFFECTS : Blood - pigmented or nucleated red blood cells Blood - changes in erythrocyte (RBC) count Blood - changes in platelet count TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 4200 mg/kg SEX/DURATION : male 4 week(s) pre-mating TOXIC EFFECTS : Reproductive - Paternal Effects - prostate, seminal vesicle, Cowper's gland, accessory glands Reproductive - Paternal Effects - other effects on male TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 23 gm/kg SEX/DURATION : male 85 day(s) pre-mating female 26 day(s) pre-mating - 3 week(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 69 gm/kg SEX/DURATION : male 85 day(s) pre-mating female 26 day(s) pre-mating - 3 week(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Newborn - live birth index (measured after birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 27900 mg/kg SEX/DURATION : female 26 day(s) pre-mating - 15 day(s) post-birth TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Newborn - live birth index (measured after birth) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 910 mg/kg SEX/DURATION : female 1-13 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 6500 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants) TYPE OF TEST : Micronucleus test TYPE OF TEST : Cytogenetic analysis MUTATION DATA TYPE OF TEST : Sister chromatid exchange TEST SYSTEM : Rodent - hamster Ovary DOSE/DURATION : 500 mg/L REFERENCE : MUREAV Mutation Research. (Elsevier Science Pub. B.V., POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.1- 1964- Volume(issue)/page/year: 321,113,1994

安全

• 符号: GHS08
• 信号词: Warning
• 危害声明: H351
• 警示性声明: P280
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R40
• 安全声明 (欧洲): S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: XP2072000
• 海关编码: 2933990090

合成路线

上下游产品

上游产品  5
29706-84-1 7288-28-0 106060-78-0 134485-31-7
134485-32-8
下游产品  10
108441-50-5 106060-78-0 141039-00-1 19047-85-9
188426-77-9 56-89-3 65-71-4 52450-18-7
110-00-9 67-56-1

制备

胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%