2498762-42-6

• 常用中文名：Antitubercular agent-32
• 常用英文名：Antitubercular agent-32
• CAS号：2498762-42-6
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₅S₂
• 分子量：492.61
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2022-10-15 16:19:15
• 更新时间：2024-02-18 12:04:31
• 抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。

名称

• 英文名: Antitubercular agent-32

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₈N₄O₅S₂
• 分子量: 492.61

生物活性

• 描述: 抗结核剂-32是苯并噻嗪酮(HY-13579A)的衍生物,抑制结核分枝杆菌,并显示出改进的代谢稳定性和增强的水溶性。抗结核药物-32通过靶向十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,IC50=3.9μM)发挥抗结核作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 抗结核剂-32(化合物8)(0-7.5 mg/mL；48 h)显示出低细胞毒性,并以40 nM的最低抑制浓度(MIC)抑制结核分枝杆菌H37Rv[1]。抗结核剂-32(0-20μM)抑制十戊基磷酰-β-D-核糖2'-氧化酶(DprE1,0.5μM),该酶是分枝杆菌细胞壁生物合成所必需的酶,IC50值为3.9μM[1]。抗结核药物-32(1μM；10 min)在人类(HLM)和小鼠(MLM)的肝微粒体代谢中表现出代谢稳定性,快速清除率分别为77 mL/min/kg(HLM。细胞毒性试验[1]细胞株：HepG2细胞浓度：0、15、30、75、150、300、750、1500、3000和7500 ng/mL培养时间：48小时结果：HepG1细胞无明显生长抑制。
• 参考文献:

  [1]. Shi R, et al. Development of 6-Methanesulfonyl-8-nitrobenzothiazinone Based Antitubercular Agents. ACS Med Chem Lett. 2022 Mar 10;13(4):593-598.