233605-81-7

• 常用中文名：AV123
• 常用英文名：AV123
• CAS号：233605-81-7
• 分子式：C₁₁H₁₄N₄O₂
• 分子量：234.25
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2022-10-11 10:43:27
• 更新时间：2025-08-25 09:38:27
• AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。

名称

• 英文名: AV123

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₄N₄O₂
• 分子量: 234.25

生物活性

• 描述: AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.48 µM (CDK9/ CyclinT), 0.80 µM (CLK1 of Mus musculus), 1.80 µM (DYRK1A of Rattus norvegicus), >10 µM (CDK2/CyclinA, CDK5/p25, HASPIN, Pim1, CK1 ε, JAK3, ABL1, RIPK3, AURKB)[1].

• 体外研究: AV123(0.01-100µM；24小时)以剂量依赖性方式有效阻断FADD缺陷Jurkat细胞的坏死[1]。AV123(0.01-50µM；24小时)对RPE-1细胞没有毒性[1]。细胞活力测定[1]细胞株：FADD缺陷Jurkat细胞浓度：0.01-100µM培养时间：24小时结果：显著阻断TNF-α诱导的坏死细胞死亡,EC50值为1.7µM。细胞毒性试验[1]细胞系：RPE-1细胞浓度：0.01-50µM培养时间：24小时结果：对RPE-1电池无毒性。
• 参考文献:

  [1]. Benchekroun M, et al. Discovery of simplified benzazole fragments derived from the marine benzosceptrin B as necroptosis inhibitors involving the receptor interacting protein Kinase-1. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112337.