AV123

• 常用名: AV123
• 英文名: AV123
• CAS号: 233605-81-7
• 分子量: 234.25
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₄N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

AV123用途

AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。

AV123名称

• 英文名: AV123

AV123生物活性

• 描述: AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.48 µM (CDK9/ CyclinT), 0.80 µM (CLK1 of Mus musculus), 1.80 µM (DYRK1A of Rattus norvegicus), >10 µM (CDK2/CyclinA, CDK5/p25, HASPIN, Pim1, CK1 ε, JAK3, ABL1, RIPK3, AURKB)[1].

• 体外研究: AV123(0.01-100µM；24小时)以剂量依赖性方式有效阻断FADD缺陷Jurkat细胞的坏死[1]。AV123(0.01-50µM；24小时)对RPE-1细胞没有毒性[1]。细胞活力测定[1]细胞株：FADD缺陷Jurkat细胞浓度：0.01-100µM培养时间：24小时结果：显著阻断TNF-α诱导的坏死细胞死亡,EC50值为1.7µM。细胞毒性试验[1]细胞系：RPE-1细胞浓度：0.01-50µM培养时间：24小时结果：对RPE-1电池无毒性。
• 参考文献:

  [1]. Benchekroun M, et al. Discovery of simplified benzazole fragments derived from the marine benzosceptrin B as necroptosis inhibitors involving the receptor interacting protein Kinase-1. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112337.

AV123物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₁₄N₄O₂
• 分子量: 234.25