1990479-17-8

• 常用中文名：CRK12-IN-2
• 常用英文名：CRK12-IN-2
• CAS号：1990479-17-8
• 分子式：C₂₃H₃₃F₂N₅O₃S₂
• 分子量：529.67
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-11-12 10:56:57
• 更新时间：2024-07-18 18:12:16
• CRK12-IN-2(化合物2)是CRK12的抑制剂。CRK12-IN-2对刚果锥虫和间日锥虫具有效力,EC50值分别为3.2和0.08 nM。CRK12-IN-2可用于动物锥虫病的研究[1]。

名称

• 英文名: CRK12-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₃F₂N₅O₃S₂
• 分子量: 529.67

生物活性

• 描述: CRK12-IN-2(化合物2)是CRK12的抑制剂。CRK12-IN-2对刚果锥虫和间日锥虫具有效力,EC50值分别为3.2和0.08 nM。CRK12-IN-2可用于动物锥虫病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 体内研究: CRK12-IN-2(10 mg/kg；皮下注射,每天一次,连续4天)可有效治愈刚果锥虫和间日疟原虫感染的小鼠[1]。1.19 CRK12-IN-2在牛体内的药代动力学特性[1]。牛IV 2 mg/kg牛IM 10 mg/kg Clb(mL/min/kg)15±5 Vdss(L/kg)2.3±0.6半衰期(h)4±2 AUC0-∞(ng·min/mL)140000±40000 500000±30000 Cmax(ng/mL)1700±800 Tmax(h)1.3±0.6 F(%)73±6动物模型：刚果锥虫和间日锥虫感染小鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：皮下注射；10 mg/kg,每日一次；结果：刚果锥虫和间日疟原虫感染小鼠以10 mg/kg的剂量完全治愈4天。
• 参考文献:

  [1]. Smith A, et al. Repositioning of a Diaminothiazole Series Confirmed to Target the Cyclin-Dependent Kinase CRK12 for Use in the Treatment of African Animal Trypanosomiasis. J Med Chem. 2022 Apr 14;65(7):5606-5624.